Mocetinostat (MGCD0103)

¥680.00

规格: 5mg

CAS 号:726169-73-9
英文名字:Mocetinostat (MGCD0103)
质量标准:>98%,BR

库存详情未设置 SKU: MB3723-1 分类: , 标签:

Mocetinostat;MGCD0103
分子式:C23H20N6O 分子量:396.44

简介: Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的HDAC (Class I/IV)抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3和HDAC11。
别名:GCD0103;MGCD 0103;MGCD-0103;
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (32.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。
靶点
HDAC1
(Cell-free assay)
HDAC2
(Cell-free assay)
HDAC11
(Cell-free assay)
HDAC3
(Cell-free assay)
0.15 μM 0.29 μM 0.59 μM 1.66 μM
体外研究 MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态,在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%,而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。
体内研究 在裸鼠中,MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长,及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠,13天后,明显降低生长,这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比,明显阻断肿瘤生长,且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低,且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437,是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物,13天后,完全抑制肿瘤生长,且动物体重没有下降。[1]MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好,tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法,是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间,且降低肺动脉的收缩,说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MGCD0103能有效抑制9种人重组hdac的一个子集,包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11。MGCD0103在体外对人HDAC1和HDAC2酶的抑制活性最强,对第二类HDACs无抑制作用。抑制活动在6μM MGCD0103达到最大的高原,和最大的制约酶池受到MGCD0103总数的75%在HCT116细胞酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.5224 mL 12.6122 mL 25.2245 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0449 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL
50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: 体外HDAC酶实验:
根据均相荧光释放法进行脱乙酰化酶活性测定。在实验buffer(包括25 mM HEPES,pH 为8.0, 137 mM NaCl, 1 mM MgCl2, 2.7 mM KCl)中,纯化的重组HDAC酶和稀释成不同浓度的MGCD0103一起在室温下温育10分钟。加入底物Boc-Lys(ε-Ac)-AMC,在37oC进一步温育。作用于不同亚型HDAC酶则底物浓度和温育时间都不同。加入胰蛋白酶室温下温育20分钟,脱乙酰化底物释放荧光。在360 , 470, 435 nm 波长处测定荧光信号。
细胞实验:
  • Cell lines:人类乳腺上皮细胞(HMEC)和人类包皮成纤维细胞(MRHF)
  • Concentrations:0-60 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:人类乳腺上皮细胞(HMEC)和人类包皮成纤维细胞(MRHF)接种在96孔板上,加入不同浓度MGCD0103,在含5% CO2环境37oC下温育72小时。加入3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT),最终浓度为0.5 mg/ml,和细胞一起温育4小时,然后加入同体积溶解buffer,buffer包含50% N,N-二甲基甲酰胺,及20% SDS(pH 为4.7)。温育过夜,在630 nm 处标记,在570 nm 处读数,测量溶解的染料。根据相关细胞系的标准生长曲线计算细胞的吸光值。
动物实验:
  • Animal Models:携带H1437肿瘤的雌性CD-1裸鼠
  • Formulation:MGCD0103溶解在用0.1 M HCl或PEG400/0.2 M HCl盐按40:60酸化的PBS溶液中
  • Dosages:80 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg

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