LAQ824 (Dacinostat)

¥1,380.00¥3,980.00

SKU: MB3743 分类: , 标签:

LAQ824;Dacinostat;达诺司他
分子式:C22H25N3O3分子量:379.45

简介:Dacinostat 是一种有效的HDAC抑制剂,Dacinostat 同时可抑制HDAC1的活性,主要用于癌症研究。
别名:NVP-LAQ824; LAQ824;2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄或黄色粉末
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (200.28 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

达诺司他是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。

靶点

HDAC

IC50

32 nM

体外研究

在体外, LAQ824抑制H1299细胞裂解液中的人HDAC活性,IC50为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21启动子,也激活编码p21细胞周期抑制剂的基因表达,最大启动子活性(AC50)为50%时,浓度为0.30 μM。处理72小时后, LAQ824抑制H1299(一种非小细胞肺癌细胞)和HCT116(一种结肠癌细胞)细胞生长,IC50分别为0.15 μM和0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞,促进p21蛋白增多,这种作用存在剂量依赖性,且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化,导致转录抑制剂HDAC11和PU.1需求增加,且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。

体内研究

LAQ824按100 mg/kg剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制肿瘤生长,且无细胞毒性,这种作用存在剂量依赖性。

特征

LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3740

JNJ-26481585

MB3741

MC1568

MB3550

LMK235

MB6006

Pracinostat (SB939)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dacinostat 是一种有效的HDAC抑制剂,Dacinostat 同时可抑制HDAC1的活性,主要用于癌症研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6353 mL

13.1767 mL

26.3533 mL

5 mM

0.5271 mL

2.6353 mL

5.2707 mL

10 mM

0.2635 mL

1.3177 mL

2.6353 mL

50 mM

0.0527 mL

0.2635 mL

0.5271 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外组蛋白脱乙酰基酶实验 :
通过离子交换层析,使用Q 琼脂糖快速流动柱,使HDAC酶部分从H1299细胞溶解物中纯化。通过与cdk2多克隆抗体 或cdk1/cdc2单克隆抗体进行免疫沉淀反应,从500 mg 全部细胞溶解物中收集酶复合物。免疫沉淀物再悬浮在激酶buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM 二硫苏糖醇, 20 mM ATP, 10 mM β-甘油磷酸, 0.1 mM NaVO4, 1 mM NaF, 50 mM ATP, 10 μCi [γ-32P]ATP),及1 μg pRb 重组蛋白底物(cdk2)或含 20 μg 底物(cdc2)到的10 mL H1组蛋白混合物。电泳分析磷酸化的Rb和 H1 组蛋白,然后使用PhosphorImager量化。

细胞实验

  • Cell lines:H1299, HCT116, DU145, PC3 和 MDA435
  • Concentrations:0 到10 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:通过3-MTS实验测定细胞增殖。然后进行CellTiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖实验。取每组实验的平均值。

动物实验

  • Animal Models:在右腋区皮下注射HCT116细胞的远系繁殖系无胸腺(nu/nu)雌鼠
  • Formulation:溶于DMSO
  • Dosages:≤100 mg/kg
  • Administration:静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

相关文档

购物车

欢迎来到 美仑生物!