基本信息
| 分子式 | C15H11ClN2OS |
结 构 式 |
 |
| 分子量 | 302.78 | ||
| CAS No. | 312636-16-1 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输 |
简介：KI II是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶(SK)抑制剂,抑制SK1和SK2,IC50值分别为78μM和45μM。SKI II通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
别名：SphK-I2S
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：60mg/mL
含量：………………＞98%
生物活性
| 产品描述 | SKI-II is an oral active and synthetic inhibitor of sphingosine kinase(SK)activity,with IC50 values of 78μM and 45μM for SK1 and for SK2,respectively.SKI II causes an irreversible inhibition of SK1 by inducing its lysosomal and/or proteasomal degradation. |
| 靶点 | IC50 value: 78/45 μM (SK1/2) |
| 体外研究 | SKI II通过抑制Wnt/β-catenin信号通路抑制细胞增殖。SKI II通过增强Wnt5A促进β-catenin的降解。 |
| 体内研究 | 长期SKI II(50.0 mg/kg，每周腹腔注射16周)给药导致小鼠血浆中S1P浓度永久降低。
SKI II(50.0 mg/kg，IP；100 mg/kg，PO)处理可减少荷实体瘤模型小鼠的肿瘤生长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
储液配置
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3027 mL | 16.5136 mL | 33.0273 mL |
| 5 mM | 0.6605 mL | 3.3027 mL | 6.6055 mL |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
| 50 mM | 0.0661 mL | 0.3303 mL | 0.6605 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Liu H, et al. SphK1 inhibitor SKI II inhibits the proliferation of human hepatoma HepG2 cells via the Wnt5A/β-catenin signaling pathway. Life Sci. 2016 Apr 15;151:23-9.
[2]. Potì F, et al. SKI-II–a sphingosine kinase 1 inhibitor–exacerbates atherosclerosis in low-density lipoprotein receptor-deficient (LDL-R-/-) mice on high cholesterol diet. Atherosclerosis. 2015 May;240(1):212-5.
[3]. Liu Y, et al. SKI-II reverses the chemoresistance of SGC7901/DDP gastric cancer cells. Oncol Lett. 2014 Jul;8(1):367-373.
[4]. French KJ, et al. Antitumor activity of sphingosine kinase inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):596-603.
