产品简介：
JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。
别名：
1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide
分子式：C17H19Cl2N7O 分子量：408.29
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：81 mg/mL (198.38 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：34 mg/mL (83.27 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
S1PR2(human) (in CHO cells)
17 nM
S1PR2(rat) (in CHO cells)
22 nM |
| 体外研究 | JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER（体外内皮完整性的检测指标）的作用，增强衰老ECs中TJs的形成。 |
| 体内研究 | JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性。它能够在中风的实验动物模型中，通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤，调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中，JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中，在高脂饮食的条件下，JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度，S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。JTE-013对S1P2 (EDG-5)具有高度选择性。抑制S1P与人S1P2受体结合，不拮抗S1P1。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4492 mL | 12.2462 mL | 24.4924 mL |
| 5 mM | 0.4898 mL | 2.4492 mL | 4.8985 mL |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2246 mL | 2.4492 mL |
| 50 mM | 0.0490 mL | 0.2449 mL | 0.4898 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:人脐静脉内皮细胞(HUVECs) Concentrations:0.01, 0.1, 1 μM Incubation Time:10 min Method:用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理，处理10分钟，然后让HUVECs向下层小室迁移4 h（下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P）。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞，并进行染色和计数。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景) Formulation:– Dosages:1.2 mg/kg Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
| TESTS | SPECIFICATIONS |
| Appearance | Off white powder |
| Purity(HPLC) | ≥98% |
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
