SRT1720

¥980.00

规格: 5mg

CAS 号: 1001645-58-4
英文名字:SRT-1720
质量标准:>98%,SIRT1激活剂
库存详情未设置 SKU: MB3760-1 分类: , 标签:

SRT-1720;SRT1720
分子式:C25H23N7OS.HCl 分子量:506.02

简介:SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的SIRT1激活剂,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
别名:SRT-1720;SRT 1720;SRT 1720 Hydrochloride;
N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL (75.09 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SRT1720是选择性的SIRT1激活剂,EC50为0.16 μM,作用于SIRT2和SIRT3效果低230倍以上。

靶点

SIRT1

IC50

0.16 μM (EC1.5)

体外研究

SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后,饲喂的葡萄糖水平降低,处理三周后,饲喂的葡萄糖水平进一步降低,持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ,已经用于治疗II型糖尿病;而与Rosiglitazone相比,在进行腹膜葡糖糖耐量试验时,用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果,显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似,用SRT1720处理4周,明显降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌,通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降,约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的MM细胞迁移。

体内研究

在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性,使葡萄糖和胰岛素水平维持正常,及提高线粒体能力后,可观察到SRT1720模拟一些功能。此外,在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中,SRT1720提高胰岛素敏感性,降低血浆葡萄糖,及提高线粒体能力。因此,SRT1720是有前途的新型治疗剂,可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中,维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%,全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时,抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的SIRT1激活剂,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9762 mL 9.8810 mL 19.7621 mL
5 mM 0.3952 mL 1.9762 mL 3.9524 mL
10 mM 0.1976 mL 0.9881 mL 1.9762 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1976 mL 0.3952 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 SIRT1荧光偏振实验:
在SIRT1 FP试验中,使用从p53序列中得到的含20个氨基酸的肽段 (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly-Lys(MR121或 Tamra)-Glu-Glu-NH2)。肽段N端与生物素相连,C端用荧光标记修饰。监测酶活的反应是酶活偶联反应,第一步反应为SIRT1催化的脱乙酰反应,第二步反应为在新暴露的赖氨酸残基处进行胰蛋白酶催化的分裂。为了突出底物和产物的多种区别,加入链酶亲和素,反应终止。FP测试的敏感性可用来鉴定SRT1720。进行荧光偏振反应环境如下:0.5 μM 肽底物, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-醋酸盐(pH 为8), 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA, 及0.15 mM烟碱。 反应在37oC温育,加入烟碱终止反应,加入胰蛋白酶分裂脱乙酰底物。加入链酶亲和素在37oC温育。在650 nm 和680nm 处测定荧光偏振。
细胞实验
  • Cell lines:人类血管内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations:5 μM
  • Incubation Time:2小时
  • Method:使用Transwell迁移实验测定迁移率。通过基底膜的毛细血管样管结构形成试剂盒检测体外血管生成。用于内皮血管生成实验,从Clonetics获得的人类血管内皮细胞(HUVEC),保存在含5% FBS的内皮细胞生长培养基中。使用台盼蓝拒染法测定HUVEC细胞活力,观察到用SRT1720处理的细胞死亡率小于5%。
动物实验
  • Animal Models:携带MM.1S细胞的Chase-SCID鼠
  • Formulation:20% PEG400/0.5% Tween-80/79.5% 去离子水
  • Dosages:200 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg

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