EX527 (Selisistat)
分子式：C13H13ClN2O分子量：248.71
简介：EX-527 是一种有效，选择性的SIRT1抑制剂。
别名：6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-Carbazole-1-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色粉末
溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (197.01 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：18 mg/mL (72.37 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
EX527 (Selisistat)是有效的，选择性SIRT1抑制剂，IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。 |
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靶点 |
SIRT1 |
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IC50 |
38 nM |
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体外研究 |
EX527 (Selisistat)有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM,这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类HDAC活性。1 μM EX-527单独作用于NCI-H460细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea,和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS和MCF-7细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达,细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。EX 527在0.1%血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。EX 527作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2,葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调,因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。 |
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体内研究 |
EX527 (Selisistat)按10 μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。 |
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特征 |
与其他SIRT1抑制剂相比，EX 527有效性，特定性，和稳定性更高，且毒性更低 |
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MB3762
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Sirtinol |
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MB3760 |
SRT1720 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。EX-527 是一种有效，选择性的SIRT1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL |
| 5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL |
| 50 mM | 0.0804 mL | 0.4021 mL | 0.8041 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | GST-SIRT1脱乙酰基酶实验: 在pDEST27 Gateway载体中使用FuGENE-6使293T细胞短暂转染GST标记的人SIRT1。 48小时后,用50 mM Tris, pH 8.0, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA,和 0.5% Nonidet P-40溶解细胞，加入完整Mini蛋白酶抑制剂片。使用谷胱甘肽-琼脂糖凝胶珠从溶解物中纯化GST-SIRT1，然后在以上buffer 中进行冲洗。在EX 527 (48 pM 到100 μM)存在时，使用30 ng GST-SIRT1进行脱乙酰反应。使用Fluor de Lys 试剂盒 ，使用包含p53的379到 382 残基，且在lysine 382位点乙酰化的荧光肽，测定脱乙酰作用。使乙酰化赖氨酸残基与一部分aminomethylcoumarin进行耦合。SIRT1使肽段脱乙酰化,随后加入蛋白水解显影剂，释放荧光aminomethylcoumarin。酶和170 μM NAD+及100 μM p53荧光肽在37oC下温育45分钟，随后在显影剂中温育15分钟。分别在460 nm处测定荧光值，用相对荧光单位表示酶活性。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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