VX-809 (Lumacaftor)

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CAS 号: 936727-05-8
SKU: MB3810 分类: , 标签:

VX-809 (Lumacaftor)
分子式:C24H18F2N2O5分子量:452.41

简介:鲁玛卡托VX-809是CFTR调节剂,可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。

别名:Lumacaftor; VRT 826809;Benzoic acid, 3-[6-[[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-3-methyl-2- pyridinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:90 mg/mL (198.93 mM);Water Insoluble;Ethanol:6 mg/mL (13.26 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

VX-809通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变,EC50为0.1 μM。

靶点

CFTR

IC50

0.1 μM

体外研究

VX-809在雌激素受体(ER)水平上起作用的行为,使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式,退出ER,转移到细胞表面,正常起作用。VX-809作用于表达F508del-CFTR的Fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变,提高7.1倍,EC50为0.1 μM,且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输,提高5倍,EC50为0.5 μM,而VRT-768作用时具有更高的EC50值,EC50分别为7.9 μM和16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR,提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮(HBE)细胞,提高CFTR成熟度,且增强氯离子分泌,EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率,为0.39,与正常CFTR类似,正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂,急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809不会促进正常或突变形式hERG或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质,包括α1-抗胰蛋白酶Z突变(E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶,说明VX-809特异性作用于CFTR。

特征

在纠正CFTR缺陷方面,VX-809比之前报道的药物特异性更强,且更有效。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 VX-809是一种CFTR调制器,可纠正CFTR蛋白的折叠和转运。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2104 mL

11.0519 mL

22.1038 mL

5 mM

0.4421 mL

2.2104 mL

4.4208 mL

10 mM

0.2210 mL

1.1052 mL

2.2104 mL

50 mM

0.0442 mL

0.2210 mL

0.4421 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

F508del-CFTR成熟度:
用浓度不断增高的VX-809处理稳定表达F508del-CFTR的Fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞48小时。温育后,细胞收集在冰冻D-PBS溶液中 (没有钙和镁),然后按1,000 × g 转速在4oC下离心。细胞颗粒溶解1% Nonidet P-40, 0.5%去氧胆酸钠,200 mM NaCl, 10 mM Tris, pH 7.8, 及 1 mM EDTA和蛋白酶抑制剂混合物中(1:250),然后在冰上放置30分钟。裂解物在10,000×g转速4oC下旋转10分钟,将细胞核和不溶性物质制成颗粒状。12 μg 全部蛋白在Laemmli buffer 中与5% β-巯基乙醇在37oC加热5分钟,然后上样到3% 到8% Tris-乙酸凝胶上。凝胶转移到硝化纤维素中,使用单克隆CFTR抗体或 GAPDH多克隆抗体进行 Western blotting。通过增强发光而进行印迹。通过扫描片的 NIH ImageJ 分析而而测量C带和GAPDH的相对量。

细胞实验:

  • Cell lines:FRT(CFTR 或 F508del-CFTR), HEK-293 (CFTT 或 F508del-CFTR), 和HBE
  • Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为~0.1 mM
  • Incubation Time:24 或 48 小时
  • Method:使用浓度不断增高的VX-809处理细胞24或48小时。使用Ussing chamber技术记录 CFTR介导氯离子运输中的跨膜电流 (IT)结果。通过使用离体的内面外向式膜片钳测量CFTR单通道活性。使用单克隆CFTR 抗体及免疫印迹技术测量表达CFTR或F508del-CFTR的FRT, HEK-293, 或 HBE细胞中CFTR成熟度。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg

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