产品简介:
GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病相关科研实验。
别名:GSK-1292263;GSK1292263;Pyridine, 5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4- (methylsulfonyl)phenyl]-
分子式:C23H28N4O4S 分子量:456.56
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:34 mg/mL (74.46 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。 |
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靶点 | GPR119 |
体外研究 | GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出,与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。 |
体内研究 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时,与循环胃肠肽,包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1),肠抑胃肽(GIP),多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关,在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中,葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中,GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值,并且与载体对照组相比,增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min),此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比,GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2小时前,GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比,刺激胰高血糖素分泌,而不增加血糖水平。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病相关科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1903 mL | 10.9515 mL | 21.9029 mL |
5 mM | 0.4381 mL | 2.1903 mL | 4.3806 mL |
10 mM | 0.2190 mL | 1.0951 mL | 2.1903 mL |
50 mM | 0.0438 mL | 0.2190 mL | 0.4381 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。