产品简介：
本品是一个选择性PI3Kγ抑制剂。
别名：5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione,PI3Kγ inhibitor
分子式：C11H5F2NO4S 分子量：285.22
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：57 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (17.53 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AS-604850是选择性的，ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kγ
PI3Kα
|
| IC50 |
0.25 μM
4.5 μM
|
| 体外研究 | AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂，选择性是PI3Kδ和β的30倍，是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM，PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化，IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg+/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性，IC50为21 mM，但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中，AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。 |
| 体内研究 | AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集，ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，10 mg/kg AS-604850口服给药导致中性粒细胞减少31%。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5061 mL | 17.5303 mL | 35.0607 mL |
| 5 mM | 0.7012 mL | 3.5061 mL | 7.0121 mL |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.7530 mL | 3.5061 mL |
| 50 mM | 0.0701 mL | 0.3506 mL | 0.7012 mL |
| 激酶实验 | 体外 PI3Kγ 激酶试验: 人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)和包含18 M PtdIns与250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424 或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g新霉素-包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HepG2 Ntcp 和 Huh7-Ntcp 细胞 Concentrations:2.5 μM Incubation Time:2 – 4 小时 Method:肝细胞培养物用稀释剂(DMSO)，25 μM TLC，250 μM TCDC，50 μM GCDC，或50 ng/ml Fas处理2-4小时，HepG2-Ntcp和Huh7-Ntcp细胞用DMSO，20 μM TLC，75 μM TCDC或GCDC，200 μM etoposide或200 ng/ml TNFa 和28 ng/ml actinomycin D处理2-4小时。凋亡细胞数量使用荧光着色法测定，并表示为细胞百分比。人细胞系中的细胞凋亡通过测定caspase-3/-7活性确定，大鼠肝细胞中的细胞凋亡通过蛋白印迹法检测caspase-3的17 kDa蛋白裂解片段确定；等量蛋白质负荷通过肌动蛋白的蛋白印迹监测。 |
| 动物实验 |
Animal Models:RANTES(0.5 mg/kg 在200 ml 生理盐水中)或巯基乙酸盐(40 ml/kg)腹腔注射到C3H小鼠，以诱导产生腹膜炎小鼠模型。 Formulation:AS-604850溶于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20)，并将溶液调节为10 mL/kg体重。 Dosages:对RANTES为 0，1，3，10 或 30 mg/kg，对巯基乙酸盐为 10 mg/kg Administration:注射 RANTES或巯基乙酸盐之前30或15分钟口服给药 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
