PIK-294

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CAS 号: 900185-02-6
SKU: MB3889 分类: , 标签:

PIK-294
分子式:C28H23N7O2 分子量:489.53

简介:PIK-294 是一种有效的选择性p110δ抑制剂。
别名:PIK294;
2-[[4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:98 mg/mL (200.19 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PIK-294是高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49,和16倍。

靶点

p110δ

p110β

p110γ

IC50

10 nM

490 nM

160 nM

体外研究

PIK-294抑制PI3K不同亚型(p110β, p110δ,和p110γ),而抑制p110α时选择性很低,IC50为10 μM。PIK-294的M-酚基能够穿透ATP结合位点的深亲和力口袋,从而增强体外抑制活性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PIK-294是磷酸肌醇3激酶(PI3K)p110δ的高选择性抑制剂,其IC50值为10nM,而PI3Kα/β/γ的IC50分别为10μM、490nM和160nM。PIK-294已被用于帮助区分各种PI3-K异构体的独特作用。例如,在CXCL8诱导的中性粒细胞迁移的研究中,PIK-294抑制了趋化性和趋化性CXCL8诱导的迁移,而PI3Kγ抑制剂AS-605240显著降低了CXCL8诱导的趋化性迁移,但对CXCL8诱导的趋化性迁移没有影响。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0428 mL

10.2139 mL

20.4278 mL

5 mM

0.4086 mL

2.0428 mL

4.0856 mL

10 mM

0.2043 mL

1.0214 mL

2.0428 mL

50 mM

0.0409 mL

0.2043 mL

0.4086 mL

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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