PF-04691502

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PF-04691502
分子式:C22H27N5O4 分子量:425.48

简介:PF-04691502是有效和选择性的PI3K和mTOR的抑制剂。
别名:2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methyl-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,PF-4691502,PF04691502
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (32.9 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。

靶点

PI3Kδ
(Cell-free assay)

PI3Kα
(Cell-free assay)

PI3Kγ
(Cell-free assay)

PI3Kβ
(Cell-free assay)

P-Akt (S473)
(Cell-free assay)

1.6 nM(Ki)

1.8 nM(Ki)

1.9 nM(Ki)

2.1 nM(Ki)

3.8 nM

体外研究

在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3503 mL

11.7514 mL

23.5029 mL

5 mM

0.4701 mL

2.3503 mL

4.7006 mL

10 mM

0.2350 mL

1.1751 mL

2.3503 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶试验:
对ATP竞争性抑制的荧光偏振试验如下进行:mPI3Kα稀释溶液(90 nM)在新鲜试验缓冲液(50 mM Hepes pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM DTT,0.05% CHAPS)中制备,并放置在冰上。酶反应包含0.5 nM 小鼠PI3Kα (从昆虫细胞中纯化的p110α/p85α 复合物),30 μM PIP2,PF-04691502 (0, 1, 4, 和8 nM),5 mM MgCl2,和ATP (0–800 μM)的2倍连续稀释物。终二甲基亚砜浓度为2.5%。反应通过加入ATP起始,30分钟后,用10 mM EDTA终止。在检测板中,15 μL检测器/探针混合物试验缓冲液,包含480 nM GST-Grp1PH域和12 nM TAMRA标记的荧光PIP3,与15 μL激酶反应混合物混合。在LJL Analyst HT上读数之前,将板摇晃3分钟,并培育35到40分钟。

细胞实验:

  • Cell lines:BT20,U87MG,和 SKOV3 细胞
  • Concentrations:0-3 mM
  • Incubation Time:3天
  • Method:BT20,U87MG,和SKOV3细胞以3,000细胞/孔接种在含有10% FBS生长培养基的96孔培养板。将细胞培养过夜,并用DMSO (0.1%终浓度)或连续稀释的化合物处理3天。加入终浓度为0.1 mg/mL的Resazurin。将板在37 °C,5% CO2中培养3小时。荧光信号在530 nm激发波长,590 nm发射波长下读取。IC50值通过绘制荧光强度相对于药物浓度的非线性曲线进行计算。

动物实验:

  • Animal Models:LSL-KrasG12D杂合子小鼠(B6.129-Krastm4Tyj)和 Ptendel小鼠 (c;129S4-Ptentm1Hwu/J),原位移植的卵巢肿瘤
  • Formulation:0.5% 甲基纤维素
  • Dosages:每天 7.5 或 10 mg/kg
  • Administration:口服喂食

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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