产品简介：
GSK1059615 是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂，同时也抑制mTOR。
别名：GSK1059615，2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-, (5Z)-
分子式：C18H11N3O2S 分子量：333.36
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (5.99 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | GSK1059615是双重PI3Kα/β/δ/γ(可逆的)和mTOR抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kα
PI3Kβ
PI3Kγ
PI3Kδ
|
| IC50 |
0.4 nM
0.6 nM
5 nM
2 nM
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| 体外研究 | GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。 |
| 体内研究 | GSK1059615作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长,且血浆胰岛素水平提高。GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。 |
| 特征 | GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK1059615 是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂，同时也抑制mTOR。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9998 mL | 14.9988 mL | 29.9976 mL |
| 5 mM | 0.6000 mL | 2.9998 mL | 5.9995 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | GSK1059615溶于0.1 μL 100% DMSO，然后加384孔板上,但是第6列和第18列不加。GSK1059615从第1列到12列以及从第13列到24列连续稀释，第6列和第18列的孔中仍然只含DMSO，获得11种不同浓度。实验 buffer含MOPS (pH 6.5), CHAPS, 和DTT。PI3Kα和PIP2(L-alpha-D-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸[PI(4,5)P2]3-O-二氧磷酸基相连的,D(+)-sn-1,2-di-O-辛酰甘油基)混合，然后在板中和GSK1059615温育30分钟，然后加入P33-ATP 和MgCl2开始反应。没有酶的孔（第18列）作为低对照组。加入溶于 PBS/EDTA/CHAPS 的PEI-PS铅头珠而终止反应，然后板再温育至少1小时（一般情况是温育过夜），然后进行离心。 使用Viewlux检测器测定信号，然后 输入曲线拟合软件用于绘制浓度反应曲线。 根据高对照组 (C1, 0.1 μL DMSO，第6列， A-P行)和低对照组 (C2, 第18列,第A-P行),使用 100*(1-(U1-C2)/(C1-C2))公式计算抑制活性百分数。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:BT474, HCC1954和T-47D细胞 Concentrations:1 μM 左右 Incubation Time:72小时 Method:培养BT474, HCC1954 和T-47D (人类胸腺细胞)。细胞分到T75 烧瓶中，进行2到3天，然后开始实验，到收集的时候获得70-80% 融合细胞。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA获得细胞。使用台酚蓝排除性染色在细胞悬浮液中测定细胞数。细胞接种在384孔黑色平底板上，板上含48 μL 培养基，每孔接种103个细胞，过夜处理。第二天，加入GSK1059615。实验第一天，用CellTiter-Glo处理板，然后测量读数。连续稀释两次的GSK1059615储备在384孔板上。4 μL 稀释液加到105 μL 培养基中, 混合后, 细胞板的每孔中加入2 μL 这种稀释液。DMSO 终浓度为0.15%。细胞温育72小时。然后计数。然后在实验板上加同等体积的CellTiter-Glo试剂。震荡板2分钟，在室温下温育30分钟，然后在Analyst GT 计数板上读取化学发光信号。使用 XLfit 软件绘制剂量反应曲线，测定IC50值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带BT474 或HCC1954的小鼠 Formulation:在溶于水的10% 丙二醇中配制 Dosages:25 mg/kg Administration:注射处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
