GSK1059615

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GSK-1059615;GSK1059615
分子式:C18H11N3O2S分子量:333.36

简介:GSK1059615 是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制mTOR。
别名:GSK1059615,2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-, (5Z)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (5.99 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GSK1059615是双重PI3Kα/β/δ/γ(可逆的)和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。

靶点

PI3Kα

PI3Kβ

PI3Kγ

PI3Kδ

IC50

0.4 nM

0.6 nM

5 nM

2 nM

体外研究

GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。

体内研究

GSK1059615作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长,且血浆胰岛素水平提高。GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK1059615 是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制mTOR。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9998 mL

14.9988 mL

29.9976 mL

5 mM

0.6000 mL

2.9998 mL

5.9995 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
GSK1059615溶于0.1 μL 100% DMSO,然后加384孔板上,但是第6列和第18列不加。GSK1059615从第1列到12列以及从第13列到24列连续稀释,第6列和第18列的孔中仍然只含DMSO,获得11种不同浓度。实验 buffer含MOPS (pH 6.5), CHAPS, 和DTT。PI3Kα和PIP2(L-alpha-D-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸[PI(4,5)P2]3-O-二氧磷酸基相连的,D(+)-sn-1,2-di-O-辛酰甘油基)混合,然后在板中和GSK1059615温育30分钟,然后加入P33-ATP 和MgCl2开始反应。没有酶的孔(第18列)作为低对照组。加入溶于 PBS/EDTA/CHAPS 的PEI-PS铅头珠而终止反应,然后板再温育至少1小时(一般情况是温育过夜),然后进行离心。 使用Viewlux检测器测定信号,然后 输入曲线拟合软件用于绘制浓度反应曲线。 根据高对照组 (C1, 0.1 μL DMSO,第6列, A-P行)和低对照组 (C2, 第18列,第A-P行),使用 100*(1-(U1-C2)/(C1-C2))公式计算抑制活性百分数。

细胞实验:

  • Cell lines:BT474, HCC1954和T-47D细胞
  • Concentrations:1 μM 左右
  • Incubation Time:72小时
  • Method:培养BT474, HCC1954 和T-47D (人类胸腺细胞)。细胞分到T75 烧瓶中,进行2到3天,然后开始实验,到收集的时候获得70-80% 融合细胞。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA获得细胞。使用台酚蓝排除性染色在细胞悬浮液中测定细胞数。细胞接种在384孔黑色平底板上,板上含48 μL 培养基,每孔接种103个细胞,过夜处理。第二天,加入GSK1059615。实验第一天,用CellTiter-Glo处理板,然后测量读数。连续稀释两次的GSK1059615储备在384孔板上。4 μL 稀释液加到105 μL 培养基中, 混合后, 细胞板的每孔中加入2 μL 这种稀释液。DMSO 终浓度为0.15%。细胞温育72小时。然后计数。然后在实验板上加同等体积的CellTiter-Glo试剂。震荡板2分钟,在室温下温育30分钟,然后在Analyst GT 计数板上读取化学发光信号。使用 XLfit 软件绘制剂量反应曲线,测定IC50值。

动物实验:

  • Animal Models:携带BT474 或HCC1954的小鼠
  • Formulation:在溶于水的10% 丙二醇中配制
  • Dosages:25 mg/kg
  • Administration:注射处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

100mg, 10mg, 50mg

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