产品简介：
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。
分子式：C26H26F3N3O3 分子量：485.5
别名：NVP-LDE225; LDE 225; Erismodegib;LDE-225; rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (199.79 mM)；WaterInsoluble；Ethanol：97 mg/mL warmed (199.79 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog(Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。 |
|---|---|
| 特性 | LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂 |
| 靶点 |
Smo (mouse) (Cell-free assay)
1.3 nM Smo (human) (Cell-free assay)
2.5 nM |
| 体外研究 | Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。 |
| 体内研究 | Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0597 mL | 10.2987 mL | 20.5973 mL |
| 5 mM | 0.4119 mL | 2.0597 mL | 4.1195 mL |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0299 mL | 2.0597 mL |
| 50 mM | 0.0412 mL | 0.2060 mL | 0.4119 mL |
| 细胞实验 |
LDE225 用DMSO连续稀释后加入空的分析平板中。TM3Hh12 细胞 (TM3 细胞含有Hh的应答报告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的马血清，2.5%的胎牛血清(FBS)和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基培养。收集细胞时用胰酶消化，然后用含有5%的马血清和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基重悬，接着分铺到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ，5% CO2的培养箱中大约孵育30分钟。接着加入1 nM 和25 nM 的Ag1.5到分析平板中，37 °C ，5% CO2的条件下培养。48小时后，向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS试剂，测量492纳米下的荧光值或者吸收峰。通过MTS法检测Gli-驱动荧光素酶发光或吸光度信号，对浓度取Log（10）值做由非线性回归曲线，确定IC 50值。数据处理使用R统计软件包。 |
|---|---|
| 动物实验 |
|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
