LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

¥800.00¥3,980.00

SKU: MB3901 分类: , 标签:

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
分子式:C26H26F3N3O3分子量:485.5

简介:LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。
别名:NVP-LDE225; LDE 225; Erismodegib;LDE-225; rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.79 mM);WaterInsoluble;Ethanol:97 mg/mL warmed (199.79 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog(Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。

特性

LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂

靶点

Smo (mouse) (Cell-free assay)

Smo (human) (Cell-free assay)

1.3 nM

2.5 nM

体外研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。

体内研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠,大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%),同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合,结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中,LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率,其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性,pKa只有4.20,同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天,一天一次时,LDE225明显抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次时,LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4144

Smoothened Agonist (SAG)

MB3700

Purmorphamine

MB6516

Cyclopamine

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0597 mL

10.2987 mL

20.5973 mL

5 mM

0.4119 mL

2.0597 mL

4.1195 mL

10 mM

0.2060 mL

1.0299 mL

2.0597 mL

50 mM

0.0412 mL

0.2060 mL

0.4119 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:TM3Hh12 细胞
  • Concentrations:0 μM -10 μM
  • Incubation Time:30 分钟
  • Method:

LDE225 用DMSO连续稀释后加入空的分析平板中。TM3Hh12 细胞 (TM3 细胞含有Hh的应答报告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的马血清,2.5%的胎牛血清(FBS)和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基培养。收集细胞时用胰酶消化,然后用含有5%的马血清和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基重悬,接着分铺到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ,5% CO2的培养箱中大约孵育30分钟。接着加入1 nM 和25 nM 的Ag1.5到分析平板中,37 °C ,5% CO2的条件下培养。48小时后,向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS试剂,测量492纳米下的荧光值或者吸收峰。通过MTS法检测Gli-驱动荧光素酶发光或吸光度信号,对浓度取Log(10)值做由非线性回归曲线,确定IC 50值。数据处理使用R统计软件包。

动物实验:

  • Animal Models:采用无胸腺裸小鼠建立原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植模型
  • Formulation:用0.5%纤维素钠配制
  • Dosages:40 mg/kg/天
  • Administration:口服,每天两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

相关文档

购物车

欢迎来到 美仑生物!