产品简介：
巴氟替尼Bafetinib是具有抗肿瘤活性的Lyn/Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。
分子式：C30H31F3N8O 分子量：576.62
别名：INNO-406; NS-187; 巴非替尼; N-[3-([4,5′-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (173.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Bafetinib (INNO-406)是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。 |
|---|---|
| 靶点 |
Abl
Lyn
|
| IC50 |
5.8 nM
19 nM
|
| 体外研究 | Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T细胞时，IC50分别为11 nM和22 nM。在体外, Bafetinib抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812,和BaF3/wt细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于Bcr-Abl点突变细胞系，如BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。[Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系,通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。 |
| 体内研究 | Bafetinib每天按0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小时;最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。 |
| 特征 | Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Bafetinib (INNO-406)是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7342 mL | 8.6712 mL | 17.3424 mL |
| 5 mM | 0.3468 mL | 1.7342 mL | 3.4685 mL |
| 10 mM | 0.1734 mL | 0.8671 mL | 1.7342 mL |
| 50 mM | 0.0347 mL | 0.1734 mL | 0.3468 mL |
| 激酶实验 | 在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰冻 (ATP)的25 μL 反应混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统，进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10 nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒，进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I Concentrations:0到 10 μM Incubation Time:72小时 Method:K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 细胞按每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔板上，而 KU812和U937 细胞按每孔5×103个细胞一式三份接种在96孔板上。细胞与梯度稀释的Bafetinib 温育3天。通过MTT检测实验测定细胞增殖, 拟合对数曲线数据，计算IC50值。 |
| 动物实验 | Animal Models:通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤 Formulation:溶于0.5%甲基纤维素 Dosages:≤20 mg/kg/day Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
