GNF-2

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CAS 号: 778270-11-4
SKU: MB3957 分类: , 标签:

GNF2;GNF-2
分子式:C18H13F3N4O2 分子量:374.32

简介:GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。
别名:Benzamide, 3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (197.69 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。

靶点

Bcr-Abl (SUP-B15 cell line)

Bcr-Abl (K562 cell line)

268 nM

273 nM

体外研究

GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长,IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15),这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255VBa/F3.p185Y253H细胞生长,IC50分别为268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)诱导 Ba/F3.p210 细胞和 Ba/F3.p210E255V细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化,IC50 为267 nM,这种作用具有剂量依赖性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210细胞,显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到 Bcr-abl的烷基结合袋中。GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好,通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域,用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 类似物,使c-Abl结合到3T3成纤维细胞分离的 细胞提取物中。GNF-2 (10 μM)显著抑制 CrkII酪氨酸磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。GNF-2作用于表达 c-AblG2A 的细胞,抑制CrkII 磷酸化,IC50为 0.051 μM。GNF-2 (10 µM) 与Imatinib (1 µM) 联用降低抗1 µM Imatinib 的细胞数,降低至少90%。GNF-2 作用于表达p210Bcr–Abl 和 p210Bcr–Ab突变的BafF3 细胞,抑制自磷酸化和细胞增殖。GNF-2 (8 nM)与 GNF-5 (20 nM) 联用,增强对Abl64–515激酶活性的抑制效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6715 mL

13.3576 mL

26.7151 mL

5 mM

0.5343 mL

2.6715 mL

5.3430 mL

10 mM

0.2672 mL

1.3358 mL

2.6715 mL

50 mM

0.0534 mL

0.2672 mL

0.5343 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

结合实验:
重组蛋白(100 nM) 或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和 1% 甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟,然后加到 K-LISA PTK EAY 反应板中。 加入0.1 mM ATP开始激酶反应,反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE 和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。

细胞实验

  • Cell lines:Ba/F3.p210, Ba/F3.p210E255V和 Ba/F3.p185Y253H细胞
  • Concentrations:10 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:细胞(0.3–0.6×106/mL) 按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2 (5 nM–10 μM)的96孔板中。在37°C 含5% CO2的环境下温育48小时后,通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg, 100mg

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