Bafetinib (INNO-406)

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Bafetinib;INNO-406
分子式:C30H31F3N8O 分子量:576.62

简介:巴氟替尼Bafetinib是具有抗肿瘤活性的Lyn/Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。

别名:INNO-406; NS-187; 巴非替尼; N-[3-([4,5′-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (173.42 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Bafetinib (INNO-406)是有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂,IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。

靶点

Abl

Lyn

IC50

5.8 nM

19 nM

体外研究

Bafetinib抑制Abl和Lyn,IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化,也抑制其下游激酶活性,作用于K562和293T细胞时,IC50分别为11 nM和22 nM。在体外, Bafetinib抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长,包括K562, KU812,和BaF3/wt细胞,而对Bcr-Abl-阴性U937细胞系增殖没有作用效果。而且,Bafetinib作用于Bcr-Abl点突变细胞系,如BaF3/E255K细胞,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性。[Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系,通过抑制Bcr-Abl磷酸化,诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。

体内研究

Bafetinib每天按0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长,按20 mg/kg剂量处理,完全抑制肿瘤生长,且没有副作用。Bafetinib按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠,所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小时;最大耐药剂量, 200 mg/kg/d;生物药效率(BA), 32%。

特征

Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Bafetinib (INNO-406)是有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7342 mL

8.6712 mL

17.3424 mL

5 mM

0.3468 mL

1.7342 mL

3.4685 mL

10 mM

0.1734 mL

0.8671 mL

1.7342 mL

50 mM

0.0347 mL

0.1734 mL

0.3468 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验 :
在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰冻 (ATP)的25 μL 反应混合物中,使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统,进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10 nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒,进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。

细胞实验

Cell lines:K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I

  • Concentrations:0到 10 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 细胞按每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔板上,而 KU812和U937 细胞按每孔5×103个细胞一式三份接种在96孔板上。细胞与梯度稀释的Bafetinib 温育3天。通过MTT检测实验测定细胞增殖, 拟合对数曲线数据,计算IC50值。

动物实验

Animal Models:通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤

  • Formulation:溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages:≤20 mg/kg/day
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

100mg, 5mg

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