Motesanib Diphosphate (AMG-706)

¥800.00¥4,300.00

SKU: MB3921 分类: , 标签:

Motesanib Diphosphate;AMG706
分子式:C22H23N5O.2H3PO4分子量:569.44

简介:二磷酸莫替沙尼Motesanib Diphosphate是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂。
别名:Motesanib; AMG 706;3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL warmed (175.61 mM);Water:19 mg/mL warmed (33.36 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,作用于VEGFR比作用于PDGFR和Ret选择性高10倍。

靶点

VEGFR1Cell-free assay)

VEGFR2Cell-free assay)

VEGFR3Cell-free assay)

VEGFR2/Flk1Cell-free assay)

KitCell-free assay)

IC50

2 nM

3 nM

6 nM

6 nM

8 nM

体外研究

Motesanib Diphosphate作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50为10 nM,而对bFGF诱导的增殖没有效果,IC50为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207 nM和37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性,但是Motesanib Diphosphate却使细胞对放射性很敏感。

体内研究

Motesanib Diphosphate按100 mg/kg剂量处理,显著抑制VEGF诱导的血管通透性,这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次,有效抑制VEGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为2.1 mg/kg和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞,通过选择性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退,这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231,或Cal-51移植瘤,显著降低肿瘤生长和血管密度,这种作用存在剂量依赖性,而和Docetaxel或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型,具有显著抗癌活性。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB7343

Foretinib (GSK1363089)

MB3943

Golvatinib (E7050)

MB3945

Ki8751

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Motesanib Diphosphate (AMG-706)是有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7561 mL

8.7806 mL

17.5611 mL

5 mM

0.3512 mL

1.7561 mL

3.5122 mL

10 mM

0.1756 mL

0.8781 mL

1.7561 mL

50 mM

0.0351 mL

0.1756 mL

0.3512 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶实验:
通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线 测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟,然后使用探测仪读数。 计算IC50值。

细胞实验

  • Cell lines:A431, MO7e, HUVEC和NHDF
  • Concentrations:溶于DMSO,终浓度为~25 μM
  • Incubation Time:2小时
  • Method:使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时,然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。 使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。

动物实验

  • Animal Models:具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠,皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠
  • Formulation:在 Ora-Plus 媒介中配成成悬液,调节pH 为2.0
  • Dosages:~100 mg/kg
  • Administration:口服处理,每天一次或两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

相关文档

购物车

欢迎来到 美仑生物!