产品简介：
AT9283是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3等。
分子式：C19H23N7O2 分子量：381.43
别名：Urea, N-cyclopropyl-N’-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (199.25 mM);Water Insoluble;Ethanol ：38 mg/mL (99.62 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl(T315I)也有效。 |
|---|---|
| 特性 | AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。 |
| 靶点 |
JAK3
(Cell-free assay) 1.1 nM JAK2
(Cell-free assay) 1.2 nM Aurora A
(Cell-free assay) ~3.0 nM Aurora B
(Cell-free assay) ~3.0 nM Abl1 (T315I)
(Cell-free assay) 4 nM |
| 体外研究 | 在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。 |
| 体内研究 | AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AT9283是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3等。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6217 mL | 13.1086 mL | 26.2171 mL |
| 5 mM | 0.5243 mL | 2.6217 mL | 5.2434 mL |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6217 mL |
| 50 mM | 0.0524 mL | 0.2622 mL | 0.5243 mL |
| 激酶实验 | Aurora A和 Aurora B激酶实验: 在DELFIA格式中进行Aurora A 和 B实验。Aurora A 酶和AT9283 及 3 μM 肽底物 (生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在 10 mM MOPS, pH 7, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 15 μM ATP,和2.5% DMSO混合物中温育。Aurora B 酶和AT9283,及3 μM 以上底物在25 mM Tris, pH 8.5, 5 mM MgCl2, 0.1 mg/mL BSA, 0.025% Tween-20, 1 mM DTT, 15 μM ATP, 和 2.5% DMSO的混合物中温育。Aurora A 和 Aurora B反应分别进行60分钟和45-90分钟,然后使用 EDTA进行淬火。反应混合物转移到亲和素包被的实验板上，通过时间分辨荧光技术(激发波长, 337 nm;发射波长, 620 nm)，使用特定磷酸抗体和铕标记的二抗测量磷酸化的肽。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HCT 116 细胞 Concentrations:1 nM 到10 μM Incubation Time:72 小时 Method:HCT 116细胞培养在DMEM +10% FBS + GLUTAMAX I 中。细胞接种在黑色96孔平底组织培养板中，孔中含200 μL 培养基，在37oC 下温育约16小时，在湿润且含5% CO2的环境下温育约16小时。使用9种不同浓度AT9283 (为 1 nM到 10 μM, 对照组为DMSO) 处理细胞，然后再温育72小时。 标记对细胞多倍体形态学的观察。记录产生明显多倍体所需AT9283的浓度。细胞按75−100个细胞/mL接种在有关培养基中，然后转移到6-或24-孔组织培养板上，然后覆盖培养16小时。AT9283(11 种浓度，0.1 nM 到 10 μM) 或对照组(DMSO) 加到复制孔中，DMSO终浓度为0.1%。随后加入AT9283，集落生长10和14天，计算最佳离散菌落数。集落在2 mL Carnoys 固定液(25% 乙酸,75% MeOH)中固定，然后在2 mL 0.4% w/v 结晶紫中染色。计算每孔中集落数。使用Prism Graphpad 软件绘制IC50曲线，通过S形剂量反应曲线计算IC50值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:后腿侧皮下注射HCT116细胞的雄性BALB/c小鼠 Formulation:溶于10% DMSO,20%水, 70% 羟丙基-β-环糊精 (25% w/v aq) Dosages:15 mg/kg 和 20 mg/kg Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
