AT9283

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AT9283
分子式:C19H23N7O2 分子量:381.43

简介:AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3等。
别名:Urea, N-cyclopropyl-N’-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (199.25 mM);Water Insoluble;Ethanol :38 mg/mL (99.62 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。

特性

AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。

靶点

JAK3
(Cell-free assay)

JAK2
(Cell-free assay)

Aurora A
(Cell-free assay)

Aurora B
(Cell-free assay)

Abl1 (T315I)
(Cell-free assay)

1.1 nM

1.2 nM

~3.0 nM

~3.0 nM

4 nM

体外研究

在体外, AT9283有效抑制多种激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞,通过抑制Aurora B 激酶活性,产生明显的多倍体表现型,IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。

体内研究

AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠,持续16天,显著抑制肿瘤生长,抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比,AT9283口服给药小鼠,也具有显著较长的半衰期。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3等。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6217 mL

13.1086 mL

26.2171 mL

5 mM

0.5243 mL

2.6217 mL

5.2434 mL

10 mM

0.2622 mL

1.3109 mL

2.6217 mL

50 mM

0.0524 mL

0.2622 mL

0.5243 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Aurora A和 Aurora B激酶实验:
在DELFIA格式中进行Aurora A 和 B实验。Aurora A 酶和AT9283 及 3 μM 肽底物 (生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在 10 mM MOPS, pH 7, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 15 μM ATP,和2.5% DMSO混合物中温育。Aurora B 酶和AT9283,及3 μM 以上底物在25 mM Tris, pH 8.5, 5 mM MgCl2, 0.1 mg/mL BSA, 0.025% Tween-20, 1 mM DTT, 15 μM ATP, 和 2.5% DMSO的混合物中温育。Aurora A 和 Aurora B反应分别进行60分钟和45-90分钟,然后使用 EDTA进行淬火。反应混合物转移到亲和素包被的实验板上,通过时间分辨荧光技术(激发波长, 337 nm;发射波长, 620 nm),使用特定磷酸抗体和铕标记的二抗测量磷酸化的肽。

细胞实验:

  • Cell lines:HCT 116 细胞
  • Concentrations:1 nM 到10 μM
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:HCT 116细胞培养在DMEM +10% FBS + GLUTAMAX I 中。细胞接种在黑色96孔平底组织培养板中,孔中含200 μL 培养基,在37oC 下温育约16小时,在湿润且含5% CO2的环境下温育约16小时。使用9种不同浓度AT9283 (为 1 nM到 10 μM, 对照组为DMSO) 处理细胞,然后再温育72小时。 标记对细胞多倍体形态学的观察。记录产生明显多倍体所需AT9283的浓度。细胞按75−100个细胞/mL接种在有关培养基中,然后转移到6-或24-孔组织培养板上,然后覆盖培养16小时。AT9283(11 种浓度,0.1 nM 到 10 μM) 或对照组(DMSO) 加到复制孔中,DMSO终浓度为0.1%。随后加入AT9283,集落生长10和14天,计算最佳离散菌落数。集落在2 mL Carnoys 固定液(25% 乙酸,75% MeOH)中固定,然后在2 mL 0.4% w/v 结晶紫中染色。计算每孔中集落数。使用Prism Graphpad 软件绘制IC50曲线,通过S形剂量反应曲线计算IC50值。

动物实验:

  • Animal Models:后腿侧皮下注射HCT116细胞的雄性BALB/c小鼠
  • Formulation:溶于10% DMSO,20%水, 70% 羟丙基-β-环糊精 (25% w/v aq)
  • Dosages:15 mg/kg 和 20 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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