产品简介:
PD168393是一个强效的,不可逆转的EGFR抑制剂。
分子式:C17H13BrN4O分子量:369.22
别名:2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:73 mg/mL (197.71 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。 |
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靶点 | EGFR 0.70 nM |
体外研究 | PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞, 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6 nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。[1]PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。 |
体内研究 | PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PD168393是一个强效的,不可逆转的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7084 mL | 13.5421 mL | 27.0841 mL |
5 mM | 0.5417 mL | 2.7084 mL | 5.4168 mL |
10 mM | 0.2708 mL | 1.3542 mL | 2.7084 mL |
50 mM | 0.0542 mL | 0.2708 mL | 0.5417 mL |
动物实验 |
Animal Models:携带A431人类上皮癌的裸鼠 Formulation:4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸钠缓冲液(pH4) Dosages:58 mg/kg Administration:腹腔注射 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。