PD168393

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CAS 号: 194423-15-9
SKU: MB3942 分类: , 标签:

PD-168393;PD168393
分子式:C17H13BrN4O分子量:369.22

简介:PD168393是一个强效的,不可逆转的EGFR抑制剂。
别名:2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:73 mg/mL (197.71 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。

靶点

EGFR 0.70 nM

体外研究

PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞, 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6 nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。[1]PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。

体内研究

PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PD168393是一个强效的,不可逆转的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7084 mL

13.5421 mL

27.0841 mL

5 mM

0.5417 mL

2.7084 mL

5.4168 mL

10 mM

0.2708 mL

1.3542 mL

2.7084 mL

50 mM

0.0542 mL

0.2708 mL

0.5417 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:携带A431人类上皮癌的裸鼠
  • Formulation:4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸钠缓冲液(pH4)
  • Dosages:58 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1mg, 5mg

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