PD-168393；PD168393
分子式：C17H13BrN4O分子量：369.22
简介：PD168393是一个强效的，不可逆转的EGFR抑制剂。
别名：2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：73 mg/mL (197.71 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 |
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靶点 |
EGFR 0.70 nM |
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体外研究 |
PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。[1]PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。 |
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体内研究 |
PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PD168393是一个强效的，不可逆转的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7084 mL |
13.5421 mL |
27.0841 mL |
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5 mM |
0.5417 mL |
2.7084 mL |
5.4168 mL |
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10 mM |
0.2708 mL |
1.3542 mL |
2.7084 mL |
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50 mM |
0.0542 mL |
0.2708 mL |
0.5417 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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