产品简介：
Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂，作用于c-Kit(D816H)，PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。
分子式：C23H21N5O3S 分子量：447.51
别名：MP470; HPK 56；1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 32 mg/mL (71.5 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit，PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。Phase 2。 |
|---|---|
| 靶点 |
c-Kit (D816H)
10 nM PDGFRα (V561D)
40 nM FLT3 (D835Y)
81 nM |
| 体外研究 | MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。 |
| 体内研究 | MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂，作用于c-Kit(D816H)，PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2346 mL | 11.1729 mL | 22.3459 mL |
| 5 mM | 0.4469 mL | 2.2346 mL | 4.4692 mL |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2346 mL |
| 50 mM | 0.0447 mL | 0.2235 mL | 0.4469 mL |
| 激酶实验 | c-Kit 和 PDGFRα激酶抑制实验: 为了测定对c-Kit 和 PDGFRα的抑制活性,酶与不同浓度 MP-470 温育，然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后, 反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化，测量渗透进酶的放射量。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882 细胞 Concentrations:0-30 μM, 溶于DMSO Incubation Time:96 小时 Method:细胞按每孔 2 × 103到 1 × 104个细胞接种在含 100 μL 培养基的96孔 Falcon 板上。第 1天,加入 10 μL 连续稀释的 MP-470，一式四份。温育4天后，细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB) 进行标记。多次冲洗，除去多余染料，每孔加入100 μL 50 mM Tris 溶液，溶解染料。然后在酶标仪上在 570 nm处测定每孔的吸光值。通过吸光值，计算与对照组相比的存活百分数。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带 HT-29, A549,和SB-CL2细胞的 小鼠（无胸腺裸鼠）移植瘤模型 Formulation:溶于玉米油，用于口服; 溶于TV-10 (60% 丙二醇, 30% PEG300, 10% 水,和150 mg/mL 2-羟丙基-β-环糊精)或 TV-10 (5% 乙醇, 40% 甘油, 55% 水, 和 300 mg/mL 环糊精)用于腹腔注射 Dosages:10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服处理) Administration:口服饲喂或腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
