BMS-777607

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BMS-777607
分子式:C25H19ClF2N4O4 分子量:512.89

简介:BMS 777607 是一种Met-related抑制剂,能够抑制c-Met ,Axl,Ron和Tyro3的活性。
别名:BMS 817378;3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4- fluorophenyl)-1,2-dihydro-2-oxo
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:47 mg/mL (91.63 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BMS-777607是Met相关的抑制剂,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

靶点

Met

Axl

Ron

Tyro3

Mer

IC50

3.9 nM

1.1 nM

1.8 nM

4.3 nM

14 nM

体外研究

BMS-777607是ATP竞争性Met激酶选择性抑制剂,有效抑制c-Met自磷酸化,作用于GTL-16细胞裂解物,IC50为20 nM,且选择性抑制Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系, H1993和U87增殖。BMS-777607作用于DU145前列腺癌细胞,抑制肝细胞生长因子(HGF)引起的c-Met自磷酸化,IC50<1 nM。BMS 777607对肿瘤细胞生长作用效果不大,但是作用于PC-3和DU145细胞,抑制HGF诱导的细胞分散。BMS 777607作用于这两种细胞,也抑制刺激的细胞迁移和入侵,IC50<0.1 μM,这种作用存在剂量依赖性。BMS 777607(~10 μM)作用于高度转移性鼠科KHT细胞2小时,有效清除自磷酸化的c-Met水平,IC50为10 nM,不影响全部c-Met,导致下游信号分子包括ERK, Akt, p70S6K和S6受抑制,这种作用存在剂量依赖性。纳摩尔级BMS-777607(~1 μM)处理24小时,有效抑制KHT细胞分散,活动,和入侵,这与MET基因抑制相关,适当影响细胞增殖和集落形成。

体内研究

BMS 777607按6.25-50 mg/kg剂量口服处理给药携带GTL-16人类移植瘤的无胸腺小鼠,明显降低肿瘤体积,且没有毒性。BMS 777607按25 mg/kg剂量每天处理6-8周大的注射啮齿类纤维肉瘤KHT细胞的雌性C3H/HeJ小鼠,降低KHT肺肿瘤结节数量,提高形态出血,且明显修复损害转移表型,与对照组相比,没有明显毒性。BMS 777607按10 mg/kg低剂量处理,也适度但不显著抑制肺结节形成。

特征

BMS 777607是有效的Met家族成员抑制剂,比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B的选择性高40多倍,比作用同样其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BMS 777607 是一种Met-related抑制剂,能够抑制c-Met,Axl,Ron和Tyro3的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9497 mL

9.7487 mL

19.4974 mL

5 mM

0.3899 mL

1.9497 mL

3.8995 mL

10 mM

0.1950 mL

0.9749 mL

1.9497 mL

50 mM

0.0390 mL

0.1950 mL

0.3899 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Met Kinase检测:
激酶反应由表达GST-Met的杆状病毒,3μg聚(Glu / Tyr),0.12μCi33Pγ-ATP,30μL激酶缓冲液中的1μMATP(20 mM Tris-Cl,5 mM MnCl2,0.1 mg)组成 / mL BSA,0.5mM DTT)。 将反应在30℃温育1小时,并通过加入冷的三氯乙酸(TCA)终止至终浓度为8%。 使用Filtermate通用收集器将TCA沉淀物收集到GF / C unifilter板上,并使用TopCount 96孔液体闪烁计数器对过滤器进行定量。 产生剂量响应曲线以确定抑制50%底物磷酸化所需的浓度(IC 50)。 将BMS 777607以10mM溶于二甲基亚砜(DMSO)中,并以10个浓度评估,一式两份。

细胞实验

Cell lines:啮齿类纤维肉瘤KHT细胞

  • Concentrations:溶于DMSO,作为储存液(10 mM), 终浓度为10 μM 左右
  • Incubation Time:2, 24和96小时
  • Method:用连续稀释的BMS 777607 处理KHT细胞96小时,然后进行MTT实验和台酚蓝排除,分别测定细胞增殖和细胞死亡。KHT细胞集落和BMS 777607温育24小时,然后用结晶紫(0.1%)染色,然后显影,测定细胞分散情况。使用无菌的1 ml吸管端在融合的KHT单层细胞上划2 mm 痕,随后用BMS-777607处理24小时,在4块随机区域中计数迁移到剥蚀地细胞数,用于测定细胞迁移情况。为了测定细胞入侵,用Matrigel预包被的转移嵌入板(8 μm 孔膜),和无血清培养基在有或无BMS 777607存在时,在37oC下温育2小时,使Matrigel再水化。悬浮在无血清培养基上的细胞装到小室顶端,悬浮在含10% FBS的完全培养基上的细胞装到小室底端,作为化学引诱物。温育24小时,移除 Matrigel,用结晶紫染色。显影并计数在滤液下面的入侵细胞。

动物实验

  • Animal Models:携带啮齿类纤维肉瘤KHT细胞的雌性C3H/HeJ小鼠
  • Formulation:溶于DMSO,作为储存液(10 mM)
  • Dosages:10-25 mg/kg
  • Administration:饲喂处理,每天一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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