基本信息：
| 分子式 | C18H13F3N4O2 |
结 构 式 |
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| 分子量 | 374.32 | ||
| CAS No. | 778270-11-4 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输 |
简介：GNF-2是一种具有高度选择性、变构的、非ATP竞争性Bcr-Abl抑制剂。GNF-2抑制Ba/F3.p210增殖，IC50为138 nM。
别名：GNF2
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：74mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
生物活性
| 产品描述 | GNF-2 is a highly selective, allosteric, non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl. GNF-2 inhibits Ba/F3.p210 proliferation with an IC50 of 138 nM . |
| 靶点 | Bcr-Abl |
| 体外研究 | GNF-2选择性地抑制Bcr-abl依赖性细胞增殖。GNF-2(0.005-10μM；48小时)特异性抑制Bcr-abl表达细胞的增殖，IC50为138 nM，并且在一定浓度下对未转化细胞没有任何细胞毒性作用。GNF-2(0.005-10μM；48小时)对Bcr-abl阳性细胞系产生剂量依赖性生长抑制，IC50值为273 nM(K562)和268 nM(SUP-B15)。GNF-2(0.005-10μM；48小时)抑制E255V和Y253H突变型Bcr-abl细胞生长(IC50值分别为268和194 nM)。 |
| 体内研究 | GNF-2(10 mg/kg；腹腔注射8天)保护LPS(5 mg/kg)诱导的小鼠骨侵蚀。GNF-2保护LPS诱导的骨丢失，并消除LPS诱导的LPS处理小鼠的骨体积/组织体积(BV/TV)减少。
GNF-2防止LPS引起的N.Oc/B.Pm、Oc.S/BS百分比和ES/BS百分比增加。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6715 mL | 13.3576 mL | 26.7151 mL |
| 5 mM | 0.5343 mL | 2.6715 mL | 5.3430 mL |
| 10 mM | 0.2672 mL | 1.3358 mL | 2.6715 mL |
| 50 mM | 0.0534 mL | 0.2672 mL | 0.5343 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Adrián FJ, et al. Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation. Nat Chem Biol. 2006 Feb;2(2):95-102.
[2]. Kim HJ, et al. The tyrosine kinase inhibitor GNF-2 suppresses osteoclast formation and activity. J Leukoc Biol. 2013 Oct 15.
