产品简介：
NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于FAK和IGF-IR。
分子式：C23H25ClN6O3 分子量：468.94
别名：TAE226；Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-Nmethyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。 |
|---|---|
| 靶点 |
PYK2
(cell-free assay) 3.5 nM FAK
(cell-free assay) 5.5 nM Insulin Receptor
(cell-free assay) 43.5 nM IGF-1R
(cell-free assay) 140 nM c-Met
(cell-free assay) 160 nM |
| 体外研究 | 在血清饥饿的U87细胞中，NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因，比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长，并减弱G(2)-M细胞周期进程，其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中，与对照组相比，NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验，NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系，包括野生型p53，仅表现出G(2)-M期阻滞，而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中，NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡增加。NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。 |
| 体内研究 | NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。在人结肠癌SCID 小鼠模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)显著降低微血管密度。在体内模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长，而不引起体重损失。在体内模型中，NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移，与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于FAK和IGF-IR。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1325 mL | 10.6623 mL | 21.3247 mL |
| 5 mM | 0.4265 mL | 2.1325 mL | 4.2649 mL |
| 10 mM | 0.2132 mL | 1.0662 mL | 2.1325 mL |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2132 mL | 0.4265 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:U87 和 U251 细胞系 Concentrations:10 μM Incubation Time:5天 Method:细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集，并重复三份以2 × 104接种在24孔培养板，24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后，在指定当天采集细胞，活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠 Formulation:0.5% 甲基纤维素 Dosages:75 mg/kg Administration:通过口服给药 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
