TAE226 (NVP-TAE226)

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TAE226;NVP-TAE226
分子式:C23H25ClN6O3 分子量:468.94

简介:NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于FAK和IGF-IR。

别名:TAE226;Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-Nmethyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

靶点

PYK2
(cell-free assay)

FAK
(cell-free assay)

Insulin Receptor
(cell-free assay)

IGF-1R
(cell-free assay)

c-Met
(cell-free assay)

3.5 nM

5.5 nM

43.5 nM

140 nM

160 nM

体外研究

在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因,比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比,NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验,NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。

体内研究

NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。在人结肠癌SCID 小鼠模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)显著降低微血管密度。在体内模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长,而不引起体重损失。在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于FAK和IGF-IR。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1325 mL

10.6623 mL

21.3247 mL

5 mM

0.4265 mL

2.1325 mL

4.2649 mL

10 mM

0.2132 mL

1.0662 mL

2.1325 mL

50 mM

0.0426 mL

0.2132 mL

0.4265 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:U87 和 U251 细胞系
  • Concentrations:10 μM
  • Incubation Time:5天
  • Method:细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集,并重复三份以2 × 104接种在24孔培养板,24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后,在指定当天采集细胞,活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。

动物实验

  • Animal Models:负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠
  • Formulation:0.5% 甲基纤维素
  • Dosages:75 mg/kg
  • Administration:通过口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

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