产品简介：
CNX-2006是不可逆的EGFR突变体抑制剂。
分子式：C26H27F4N7O2 分子量：545.53
别名：2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)；Water Insoluble；Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
|---|---|
| 靶点 | mutant EGFR 20 nM |
| 体外研究 | CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。 |
| 体内研究 | CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8331 mL | 9.1654 mL | 18.3308 mL |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8331 mL | 3.6662 mL |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9165 mL | 1.8331 mL |
| 50 mM | 0.0367 mL | 0.1833 mL | 0.3666 mL |
| 激酶实验 | 生长抑制试验: 在标准生长抑制试验中，人EGFR突变肺腺癌细胞系用药物治疗。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HEK293 Concentrations:~1000 nM Incubation Time:6小时 Method:内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用抑制剂处理6小时，然后提取相应裂解物，并通过免疫印迹法分析。 |
| 动物实验 |
Animal Models:裸鼠 Formulation:5% DMSO:15% Solutol HS15的PBS溶液 Dosages:25毫克/千克 Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
