产品简介：
AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。
分子式：C26H30FN7O3 分子量：507.56
别名：巴拉塞替；AZD2811; INH-34; AZD1152-HQPA；1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3- fluorophenyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.96 mM)；Water：Insoluble；Ethanol : 3 mg/mL (5.91 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AZD1152-HQPA (Barasertib)是高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 |
|---|---|
| 靶点 | Aurora B |
| IC50 | 0.37 nM |
| 体外研究 | AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2,和Abl活性更低。AZD1152抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1,和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50为1-3 nM,比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152诱导携带4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。 |
| 体内研究 | AZD1152按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm3降低到71 mm3，且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg,观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9702 mL | 9.8511 mL | 19.7021 mL |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9702 mL | 3.9404 mL |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9851 mL | 1.9702 mL |
| 50 mM | 0.0394 mL | 0.1970 mL | 0.3940 mL |
| 细胞实验 | Cell lines:HL-60, NB4, MOLM13, PALL-2, MV4-11, EOL-1,和 K562 Concentrations:溶于 DMSO, 终浓度为~100 nM Incubation Time:24或48小时 Method:使用不同浓度AZD1152处理细胞 24或 48小时。通过测量3H-胸甘摄取（在收集前6小时，加入同位素）而测量细胞增殖，根据剂量-反应曲线计算IC50值。通过流式细胞仪分析细胞周期。通过膜联蛋白V–FITC凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。 |
|---|---|
| 动物实验 | Animal Models:皮下注射MOLM13细胞的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠 Formulation:溶于3M Tris, pH 9.0, 浓度为2.5 mg/mL Dosages:5 或25 mg/kg Administration:腹腔注射，每周4次，或每隔一天一次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
