Barasertib；AZD1152-HQPA
分子式：C26H30FN7O3 分子量：507.56
简介：AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。
别名：巴拉塞替；AZD2811; INH-34; AZD1152-HQPA；1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3- fluorophenyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.96 mM)；Water：Insoluble；Ethanol : 3 mg/mL (5.91 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
AZD1152-HQPA (Barasertib)是高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 |
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靶点 |
Aurora B |
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IC50 |
0.37 nM |
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体外研究 |
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2,和Abl活性更低。AZD1152抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1,和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50为1-3 nM,比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152诱导携带4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。 |
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体内研究 |
AZD1152按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm3降低到71 mm3，且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg,观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9702 mL | 9.8511 mL | 19.7021 mL |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9702 mL | 3.9404 mL |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9851 mL | 1.9702 mL |
| 50 mM | 0.0394 mL | 0.1970 mL | 0.3940 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 | Cell lines:HL-60, NB4, MOLM13, PALL-2, MV4-11, EOL-1,和 K562
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| 动物实验 | Animal Models:皮下注射MOLM13细胞的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠
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【注意】
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