Barasertib (AZD1152-HQPA)

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Barasertib;AZD1152-HQPA
分子式:C26H30FN7O3 分子量:507.56

简介:AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。

别名:巴拉塞替;AZD2811; INH-34; AZD1152-HQPA;1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3- fluorophenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:102 mg/mL (200.96 mM);Water:Insoluble;Ethanol : 3 mg/mL (5.91 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AZD1152-HQPA (Barasertib)是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。

靶点

Aurora B

IC50

0.37 nM

体外研究

AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2,和Abl活性更低。AZD1152抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1,和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50为1-3 nM,比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152诱导携带4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。

体内研究

AZD1152按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm3降低到71 mm3,且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg,观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9702 mL 9.8511 mL 19.7021 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9702 mL 3.9404 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9851 mL 1.9702 mL
50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验 Cell lines:HL-60, NB4, MOLM13, PALL-2, MV4-11, EOL-1,和 K562

  • Concentrations:溶于 DMSO, 终浓度为~100 nM
  • Incubation Time:24或48小时
  • Method:使用不同浓度AZD1152处理细胞 24或 48小时。通过测量3H-胸甘摄取(在收集前6小时,加入同位素)而测量细胞增殖,根据剂量-反应曲线计算IC50值。通过流式细胞仪分析细胞周期。通过膜联蛋白V–FITC凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。
动物实验 Animal Models:皮下注射MOLM13细胞的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠

  • Formulation:溶于3M Tris, pH 9.0, 浓度为2.5 mg/mL
  • Dosages:5 或25 mg/kg
  • Administration:腹腔注射,每周4次,或每隔一天一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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