AZ 960

¥980.00¥3,380.00

CAS 号: 905586-69-8
货号: MB4580

AZ960;AZ 960
分子式:C18H16F2N6分子量:354.36

简介:AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂。
别名:3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3- yl)amino]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:71 mg/mL (200.36 mM);Water :Insoluble;Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。

靶点

JAK2

JAK2

0.45 nM(Ki)

<3 nM

体外研究

AZ 960抑制JAK2酶活性,Ki为0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种,如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50为15 nM,作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖,GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖,平均 GI50为 33 nM。AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长,和诱导细胞凋亡。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8220 mL

14.1099 mL

28.2199 mL

5 mM

0.5644 mL

2.8220 mL

5.6440 mL

10 mM

0.2822 mL

1.4110 mL

2.8220 mL

50 mM

0.0564 mL

0.2822 mL

0.5644 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

酶的生化检测及激酶剖析:
使用重组JAK2 激酶 (第808–1132位氨基酸)在肽(Tyk2 肽)浓度为 100 nM 和ATP 浓度为15 μM时,进行AZ 960抑制研究。使用的AZ 960浓度为 0.003 μM 到30 μM。通过抑制动力学研究进一步评估AZ960作用于JAK2激酶的抑制模式和抑制常数 (Ki)。在含混合浓度肽 (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH), 及不同浓度 ATP 和 AZ 960的HEPES buffer(75 mM, pH 7.3)中进行一系列JAK2 催化反应。通过 Caliper LC3000 系统监测每组反应进程,然后从相应反应时间过程中抽提初始反应速度。为了定义抑制模式,使用Lineweaver-Burk曲线,绘制初始速度对相应ATP浓度的曲线,则y轴上的收敛特征说明AZ 960对ATP的竞争能力。使用米氏方程,计算Ki,显示AZ960是结合紧密的 JAK2抑制剂。AZ960按三种抑制浓度(0.01 μM, 0.10 μM, 和 1.0 μM)作用于83种激酶。

细胞实验

  • Cell lines:SET-2 和TEL-JAK Ba/F3
  • Concentrations:0.016 到 10 μM
  • Incubation Time:48-72 小时
  • Method:使用荧光/比色BIOSOURCE AlamarBlue 检测分析细胞增殖,然后在 Spectra Max Gemini EM 酶标仪上读数。SET-2 细胞按每孔 20,000 个细胞, TEL-JAK2 Ba/F3 细胞按每孔 2000 个细胞,所有其他 TEL-JAKs 按每孔5000个细胞接种在96孔板上。接种后,使用AZ 960处理细胞24小时,然后SET-2细胞生长72小时,TEL-JAK Ba/F3 细胞生长48小时。随后在指定生长期加入Alamar Blue (10 μL/孔), 细胞在 37oC 下 5% CO2环境下温育2小时, 然后在545 (激发光) 和 600 nm (发射光)处测定荧光值。使用Microsoft Excel的Xlfit4版本4.2.2计算GI50值。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

2mg, 5mg, 10mg

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