SGI-1776

¥980.00

规格: 10mg

CAS 号: 1025065-69-3
SKU: MB5142-1 分类: , 标签:

SGI-1776;SGI1776
分子式:C20H22F3N5O 分子量:405.42

简介: SGI-1776 是一种Pim抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性。

别名:Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, N-[(1-methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (199.79 mM);Water Insoluble;Ethanol :81 mg/mL (199.79 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SGI-1776是新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。

靶点

Pim1

Pim2

Pim3

FLT3

IC50

7 nM

0.363 uM

69 nM

44 nM

体外研究

除了Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。

体内研究

SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。

特征

SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SGI-1776 是一种Pim抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4666 mL

12.3329 mL

24.6658 mL

5 mM

0.4933 mL

2.4666 mL

4.9332 mL

10 mM

0.2467 mL

1.2333 mL

2.4666 mL

50 mM

0.0493 mL

0.2467 mL

0.4933 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上,在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。

细胞实验

  • Cell lines:MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系
  • Concentrations:0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。

动物实验

  • Animal Models:雌性NOD-SCID小鼠
  • Formulation:5% 葡萄糖
  • Dosages:75 mg/kg和200 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg

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