SMI-4a

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SKU: MB4062 分类: , 标签:

SMI-4a
分子式:C11H6F3NO2S 分子量:273.23

简介:(Z)-SMI-4a是ATP竞争性Pim激酶抑制剂。
别名:(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione, (Z)-5-(3-Trifluoromethylbenzylidene)thiazolidine-2,4-dione
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色固体
溶解性:……………DMSO:55 mg/mL (201.29 mM);Water Insoluble;Ethanol 32 mg/mL (117.11 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

特性

SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5 nM)协调作用,显著抑制白血病细胞生长。

靶点

Pim1
(Cell-free assay)

17 nM

体外研究

SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞,降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞,逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL,降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。

体内研究

SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次,显著降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时,收集肿瘤,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达是不变的。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SMI-4a是一种选择性ATP竞争性Pim激酶抑制剂,对50种其他被测试的激酶几乎没有或没有活性。SMI-4a可抑制前体T细胞淋巴瘤/淋巴瘤细胞系的前列腺癌细胞生长并诱导G1期细胞周期阻滞。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6599 mL

18.2996 mL

36.5992 mL

5 mM

0.7320 mL

3.6599 mL

7.3198 mL

10 mM

0.3660 mL

1.8300 mL

3.6599 mL

50 mM

0.0732 mL

0.3660 mL

0.7320 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

Animal Models:注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠

  • Formulation:溶于65% DMSO, 30% PEG-400, 5% Tween-80
  • Dosages:60 mg/Kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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