产品简介:
AZD1208 是一种新颖,可口服,具有高度选择性的PIM抑制剂。
分子式:C21H21N3O2S 分子量:379.48
别名:2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-, (5Z)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO 75 mg/mL warmed (197.63 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
| 产品描述 | AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和1.9 nM。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
Pim1
0.4 nM
Pim3
1.9 nM
Pim2
5 nM |
| 体外研究 | AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长, 并下调Pim靶点的磷酸化作用。 |
| 体内研究 | AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。 |
| 特征 | Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试,用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD1208 是一种新颖,可口服,具有高度选择性的PIM抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6352 mL | 13.1759 mL | 26.3518 mL |
| 5 mM | 0.5270 mL | 2.6352 mL | 5.2704 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6352 mL |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5270 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


