产品简介：
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，高选择性和口服活性的Btk抑制剂。
分子式：C22H22FN5O3 分子量：423.44
别名：AVL-292; CC-292；2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：85 mg/mL (200.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。 |
|---|---|
| 特性 | 口服生物可利用的btk选择性抑制剂，已在治疗复发或难治性b-nhl、cll和wm的第一阶段临床试验中进行试验。 |
| 靶点 | BTK (Cell-free assay) <0.5 nM |
| 体外研究 | AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。 |
| 体内研究 | 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3616 mL | 11.8080 mL | 23.6161 mL |
| 5 mM | 0.4723 mL | 2.3616 mL | 4.7232 mL |
| 10 mM | 0.2362 mL | 1.1808 mL | 2.3616 mL |
| 50 mM | 0.0472 mL | 0.2362 mL | 0.4723 mL |
| 激酶实验 | BTK OMNIA测试过程: 实验条件包括，40 μM ATP (1X KMATP), 10 μM Y5-Sox, and 10 nM BTK酶. 简言之, 将由1.13X ATP and the Y5 Sox组成的底物混合物放入由20 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 5 mM β-甘油磷酸, 5% 甘油, 和0.2 mM DTT组成的1X Omnia激酶反应缓冲液中. 关于IC50测定, 将5 μL酶和以三倍比例稀释的抑制剂放入到50% DMSO中，25°C孵育30 min. 激酶反应从加入45 μL ATP/Y5 底物混合物开始计时，用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485处检测60分钟。 将每个小孔的反应根据GraphPad软件制作成动力学曲线从而计算出IC50值. |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:人源B细胞 Concentrations:~1000 nM Incubation Time:72 hours Method:用负选择的方式分离天然人源B细胞并用RPMI稀释为0.4–0.5 × 106cells/ml的悬浮液。将细胞与α-human IgM (每孔终浓度5 μg/ml）混合，然后加入DMSO 或者 AVL-292 (每孔终浓度分别为0.01, 0.1, 1.0, 10.0, 100.0, 1000 nM )，放入96孔板中. 细胞在37°C，5% CO2的培养箱中孵育56小时. 然后加入3H-Thymidine(每孔终浓度1 μCi), 培养过夜后检测3H含量. 实验进行三次。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
