BMN-673

¥1,860.00

规格: 10mg

CAS 号: 1207456-01-6
英文名字:BMN673
质量标准:>98%
货号: MB5517-1

产品简介:

他拉唑帕利Talazoparib (BMN-673) 是高效的PARP1/2抑制剂。

别名:BMN-673; LT-673;3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1- methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
分子式:C19H14F2N6O 分子量:380.35

物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL warmed (99.9 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。
特性 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。
靶点 PARP1
(Cell-free assay)
0.57 nM
体外研究 BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。
体内研究 在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品他拉唑帕利Talazoparib (BMN-673) 是高效的PARP1/2抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6292 mL 13.1458 mL 26.2916 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6292 mL 5.2583 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3146 mL 2.6292 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验
  • Animal Models:MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
  • Formulation:–
  • Dosages:0.33 mg/kg/day,每天一次
  • Administration:口服处理
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

关键词: BMN673

规格

10mg

相关文档

您可能还会喜欢…

  • placeholder-imag

    Iniparib (BSI-201)

    货号: MB3747
    ¥380.00¥1,120.00
    CAS 号: 160003-66-7
    英文名字:Iniparib (BSI-201)
    质量标准:>98%,PARP1抑制剂
  • Olaparib,AZD2281,KU0059436

    货号: MB1700
    ¥180.00¥500.00
    CAS 号: 763113-22-0
    质量标准:≥98%,选择性的PARP1/2抑制剂
  • placeholder-imag

    A-966492

    货号: MB3749-1
    ¥980.00
    CAS 号: 934162-61-5

    英文名字:A-966492
    质量标准:>98%,PARP1和PARP2抑制剂
    分子式:C18H17FN4O

购物车
滚动至顶部