Staurosporine；星孢菌素
分子式：C28H26N4O3 分子量：466.53
简介： Staurosporine是一种有效，非选择性蛋白激酶抑制剂。
别名：星形孢菌素；Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282；9,13-Epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one, 2,3,10,11,12,13- hexahydro-10-methoxy-9-methyl-11-(methylamino)-, (9S,10R,11R,13R)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (8.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。 | ||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞，IC50为4 nM。Staurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶，包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk ， IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。Staurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理，诱导细胞内游离钙水平 [Ca2+]i快速且持久的提升，线粒体活性氧（ROS）的积累,及 随后的线粒体功能障碍。通过caspase-8激活和Bid 分裂，功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。1 μM Staurosporine处理，只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化，而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的 细胞色素 c释放和 caspase 激活。除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。 | ||||||||||
| 体内研究 | 在局部贫血前，使用Staurosporine(0.1-10 ng)预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型，可防止神经元损伤，这种作用存在剂量依赖性，说明CAl锥体细胞死亡涉及PKC。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Staurosporine是一种有效，非选择性蛋白激酶抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.1435 mL | 10.7174 mL | 21.4348 mL |
| 5 mM | 0.4287 mL | 2.1435 mL | 4.2870 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 酶测定和结合测定： 蛋白激酶C在含有5μmolTris/ HCl，pH7.5,2.5μmol乙酸镁，50μg组蛋白II S，20μg磷脂酰丝氨酸，0.88μg二油精，125nmol的反应混合物（0.25mL）中测定。 CaCl 2,1.25nmol [γ-32] ATP（5-10×104cpm / nmol）和5μg部分纯化的酶。 确定[3H] PDBu与蛋白激酶C的结合：反应混合物（200μL含有4μmol的Tris /苹果酸盐，pH6.8,20μmol的KCl，30nmol的CaCl2,20μg的磷脂酰丝氨酸，5μg的部分纯化的 蛋白激酶C，0.5％（终浓度）DMSO，10pmol [3H] PDBu（1-3×104cpm / pmol）和10μL各种量的星形孢菌素。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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