产品简介：
维利帕尼 Veliparib 是一种有效的PARP抑制剂，抑制PARP1和PARP2。
分子式：C13H16N4O 分子量：244.29
别名：ABT-888；1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：17 mg/mL (69.58 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | ABT-888 (Veliparib, NSC 737664)是有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2活性。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
PARP-1
5.2 nM (Ki)
PARP-2
2.9 nM (Ki) |
| 体外研究 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 |
| 体内研究 | ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 |
| 特征 | ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。维利帕尼Veliparib 是一种有效的PARP抑制剂，抑制PARP1和PARP2。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
| 50 mM | 0.0819 mL | 0.4093 mL | 0.8187 mL |
| 激酶实验 | 体外PARP实验: 在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+(1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:C41细胞 Concentrations:10 μM 左右 Incubation Time:0.5小时 Method:在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 Formulation:在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH 为4.0 Dosages:25或3.125 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
