AZD8055

¥680.00¥2,580.00

CAS 号: 1009298-09-2
英文名字:AZD-8055
质量标准:>98%,ATP竞争性的mTOR抑制剂
货号: MB5645

产品简介:

AZD8055 是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂。

别名:Benzenemethanol,AZD-8055;5-[2,4-bis[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy
分子式:C25H31N5O4 分子量:465.54
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL warmed (107.4 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (6.44 mM)
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 AZD8055是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。
靶点
全长mTOR
IC50: 0.8 nM
截短的mTOR
IC50: 0.13 nM
体外研究 AZD8055作用于所有PI3K亚型(α, β, γ, δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1),mTORC2 (AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,导致明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838细胞增殖,IC50分别为53, 50,和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展,降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50为24.7 nM,且在EFS分布时诱导产生明显区别。
体内研究 AZD8055按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT, S6K,和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg,每天2次)和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
特征 AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物,被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AZD8055是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1480 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1480 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0740 mL 2.1480 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 抑制mTOR的细胞为基础的测定实验:
通过高通量筛选细胞检测法,使用MDA-MB-468细胞,测定mTORC1 和mTORC2活性。用增加浓度的AZD8055处理细胞2小时。温育到最后时,细胞进行固定,冲洗,用p-Akt(S473)抗体和p-S6(S235/236)抗体探测。用激光扫描仪检测磷酸化水平。
细胞实验
  • Cell lines:U87MG, A549,和H838 细胞
  • Concentrations:溶解在DMSO中,作为10 mM 储备液, 0.001-1.0 μM
  • Incubation Time:72到96小时
  • Method:用AZD8055处理细胞72到96小时, 用0.03 mg/mL Hoechst 33342染色细胞核,用1 μg/mL 吖啶橙染色酸性小囊泡染色。通过ArrayScan II平台在450和536纳米处获得图像,测量酸性小囊泡的百分数和细胞数量。进行LC3测评,用10 μg/mL e64d/抑肽素处理细胞30 到90分钟,然后和AZD8055温育。细胞溶解在冰上,通过免疫印迹法分析。
动物实验
  • Animal Models:U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3 and MES-SA U87-MG和A549细胞建立在无病原体,雌性裸鼠体内(nu/nu:Alpk)。
  • Formulation:溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0),稀释到最终captisol浓度为30% (w/v)。
  • Dosages:2.5-20 mg/kg
  • Administration:口服饲喂,每天1到2次。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

10mg, 50mg

相关文档

您可能还会喜欢…

  • placeholder-imag

    Temsirolimus;CCI-779;NSC 683864

    货号: MB5727-1
    ¥700.00
    CAS 号: 162635-04-3
    质量标准:>98%,选择性的mTOR抑制剂
  • placeholder-imag

    Torin 2

    货号: MB3476
    ¥900.00¥3,900.00
    CAS 号: 1223001-51-1
    英文名字:Torin2
    质量标准:>98%,选择性mTOR抑制剂
  • placeholder-imag

    XL-388

    货号: MB4502
    ¥1,600.00¥5,200.00
    CAS 号: 1251156-08-7
    英文名字:XL388
    质量标准:>98%,mTOR抑制剂
购物车
滚动至顶部