NVP-BKM120

¥500.00¥1,800.00

CAS 号: 944396-07-0
英文名字:BKM120;NVPBKM120; Buparlisib)
质量标准:≥98%,选择性的PI3K抑制剂
货号: MB5695

BKM120;NVPBKM120; Buparlisib);NVP-BKM120
分子式:C18H21F3N6O2 分子量:410.39

简介: 布帕尼西NVP-BKM120 是一种 pan-class IPI3K抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ。
别名:NVP-BKM120; BKM120;2-Pyridinamine, 5-(2,6-di-4-morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (199.8 mM);Water Insoluble;Ethanol :2 mg/mL (4.87 mM)
含量:………………98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性PI3K抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。

特性

BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。

靶点

p110α
(Cell-free assay)

p110δ
(Cell-free assay)

p110β
(Cell-free assay)

p110γ
(Cell-free assay)

Vps34
(Cell-free assay)

52 nM

116 nM

166 nM

262 nM

2.4 μM

体外研究

BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。

体内研究

BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品布帕尼西NVP-BKM120 是一种 pan-class IPI3K抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4367 mL

12.1835 mL

24.3671 mL

5 mM

0.4873 mL

2.4367 mL

4.8734 mL

10 mM

0.2437 mL

1.2184 mL

2.4367 mL

50 mM

0.0487 mL

0.2437 mL

0.4873 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

PI3K 生化实验(ATP 消耗实验):
BKM120溶于DMSO中,按每孔1.25 µL直接加到黑色384孔板上。开始反应, 25 µL 10nM PI3K和5 µg/mL 1-α-磷酸肌醇(PI)加到实验 buffer (10 mM Tris pH 为7.5, 5 mM MgCl2, 20 mM NaCl, 1 mM DTT,及0.05% CHAPS),然后加到每孔中,随后在实验buffer中加入25 µL 2 µM ATP。反应进行直到50% ATP被消耗,然后加入25 µL KinaseGlo溶液终止反应。终止的反应温育5分钟,然后通过荧光测定残留的ATP。

细胞实验

  • Cell lines:A2780细 胞
  • Concentrations:0-6.6 μM
  • Incubation Time:3天
  • Method:A2780细胞培养在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸钠和抗生素的DMEM培养基上。细胞按每孔103个细胞的密度接种在相同培养基上,温育3到5小时。稀释溶于20 mM DMSO中的BKM120。2 µL稀释的BKM120溶液加到细胞培养基上, (浓度为0-6.6 µM)。等体积(100 µL)溶液加到96孔板中,在37oC下温育3天。使用Trilux读取荧光值而测定抑制细胞增殖的效果

动物实验

  • Animal Models:携带U87MG 和A2780移植瘤的雌性裸鼠
  • Formulation:15% Captisol
  • Dosages:~60 mg/kg
  • Administration:每天口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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