产品简介：
BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2μM和0.4μM
分子式： C₂₅H₄₄O₃ 分子量：392.62
别名：24-Norcholane-3,7,23-triol, 6-ethyl-, (3α,5β,6α,7α)
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………10 mM in DMSO
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种非常普遍的慢性肝病。在这里，我们研究了用于FXR和GPBAR1的非胆汁酸甾体双重配体BAR502是否逆转喂食高脂饮食（HFD）和果糖的小鼠中的脂肪肝。9周后，HFD小鼠增加≈30％的b.w（与初始相比，P <0.01）并且是胰岛素抵抗的。这些超重和胰岛素抵抗小鼠随机接受HFD或HFD联合BAR502。18周后，HFD小鼠出现NASH样特征，伴有严重的脂肪肝和肝纤维化，肝脏中甘油三酯和胆固醇含量升高，SREPB1c，FAS，ApoC2，PPARα和γ，α-SMA，α1胶原和MCP1 mRNA表达增加。用BAR502治疗导致体重减少约10％，增加胰岛素敏感性和循环水平的HDL，同时降低脂肪变性，炎症和纤维化评分以及SREPB1c，FAS，PPARγ，CD36和CYP7A1 mRNA的肝脏表达。BAR502增加肝脏中SHP和ABCG5的表达，增加肠道中SHP，FGF15和GLP1的表达。BAR502促进了epWAT的褐变并减少了由CCl4诱导的肝纤维化。总而言之，双重FXR和GPBAR1激动剂BAR502通过促进脂肪组织的褐变来保护免受HFD引起的肝损伤。
| 产品描述 | BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2μM和0.4μM |
|---|---|
| 靶点 | IC50: 2μM (FXR), 0.4μM (GPBAR1) |
| 体外研究 | BAR502是一种截短的侧链醇，在α构型的环B上都有取代基。在10μm的浓度下，BAR502不能分别激活GR、PPARγ和LXR，但反式激活了核受体PXR。BAR502能够诱导GLTAG细胞中的促胰高血糖素mRNA的表达，并增加THP-1细胞中cAMP的浓度。BAR502诱导HepG2细胞中OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在SRC-1共激活剂募集和FXR高亲和力方面表现出非常有效的活性。 |
| 体内研究 | BAR502的治疗可使B.W降低10%，增加胰岛素敏感性和循环HDL水平，同时降低SrbB1c、Fas、PPARγ、CD36和CYP7A1 mRNA的脂肪变性、炎症和纤维化评分和肝脏表达。BAR502增加了肝组织中SHP和ABCG5的表达，并增加了小肠中的SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进EPWAT褐变，减少CCl4诱导的肝纤维化。在非梗阻性胆汁淤积模型中，BAR502可减轻肝脏损伤而不引起瘙痒。与BAR502联合治疗可增加存活率，降低血清碱性磷酸酶水平，并能稳健调节FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP和MDR1）的肝脏表达，而不引起瘙痒。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。双重FXR和GPBAR1激动剂BAR502通过促进脂肪组织的褐变来保护免受HFD引起的肝损伤。可用于相关科研领域的研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5470 mL | 12.7350 mL | 25.4699 mL |
| 5 mM | 0.5094 mL | 2.5470 mL | 5.0940 mL |
| 10 mM | 0.2547 mL | 1.2735 mL | 2.5470 mL |
| 动物实验 | Ba502是用1%甲基纤维素在饮用水中制备的。 &小鼠：24周龄的C57BL6小鼠饲喂含60% kJ脂肪和果糖的高脂饮食（饮用水）（42 g/L）或正常饮食（6只小鼠）18周。10周的HFD后，小鼠随机接受HFD单独（9只）或HFD加BAR502（15毫克/公斤/天）的体重通过灌胃（9只小鼠）8周。将小鼠置于受控温度（22°C）和光周期（12:12小时光/暗循环）中，允许不受限制地进入标准的小鼠饲料和自来水，并允许在至少5天的条件下适应这些条件，然后加入实验中。 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
