OSU03012

¥680.00¥5,800.00

CAS 号: 742112-33-0
英文名字:OSU-03012(AR-12)
质量标准:>98%,有效的重组PDK-1抑制剂
货号: MB6916

OSU-03012(AR-12);OSU03012
分子式:C26H19F3N4O分子量:460.45

简介:OSU-03012 是一种PDK-1抑制剂。
别名:AR-12;Acetamide, 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 11 mg/mL (23.88 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述 OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
特性 OSU-03012是celecoxib衍生物,比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。
靶点
PDK-1
(Cell-free assay)
5 μM
体外研究 OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡,IC50为5 µM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM,而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比,OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放,及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱,和BID的分裂下降有关,且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移,且诱导凋亡,结果导致S期细胞增多,G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂,作用于甲状腺癌细胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长,IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞,不抑制PDK1或AKT 活性,也不诱导细胞凋亡,但是诱导自噬。而且,用OSU-03012处理后,引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。
体内研究 OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤,抑制57.59%的肿瘤生长。[4]OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达,下降约48%,也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。[6]口服处理OSU-03012,抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品OSU-03012 是一种PDK-1抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1718 mL 10.8589 mL 21.7179 mL
5 mM 0.4344 mL 2.1718 mL 4.3436 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0859 mL 2.1718 mL
50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 PDK-1激酶实验:
根据重组PDK-1的活力进行无细胞实验,对照组用DMSO,实验组 用OSU-03012,激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮质激素调节的激酶, 反之, 用 [γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮质激素调节的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纤维素纸,使32P-磷酸化的肽底物从残余的[γ-32P]-ATP 中分离,用0.75%磷酸冲洗三次后,用闪烁计数器计数。
细胞实验
  • Cell lines:PC-3细胞
  • Concentrations:0-10 μM
  • Incubation Time:约为72小时
  • Method:使用MTT实验测定OSU-03012作用于PC-3 细胞活力的效果,做6次平行实验。细胞生长在含10% FBS的RPMI 1640培养基中,在96孔板中培养24小时,然后在含1%血清RPMI 1640培养基中用溶在DMSO(终浓度≤0.1%)中的不同浓度OSU-03012 (0-10 µM)在不同时间间隔(~72小时)处理。对照组用DMSO处理。移除培养基, 在10%含FBS的 RPMI 1640培养基中加入200 μL 0.5 mg/mL MTT,然后在含CO2的环境中37oC下温育2小时。移除上清液,减少的MTT染料溶解在200 μL DMSO中。 用计数板在570nm 处测定吸光值。
动物实验
  • Animal Models:携带Huh7移植瘤的雄性BALB/c 裸鼠
  • Formulation:溶解在0.5%甲基纤维素, 0.1% Tween-80
  • Dosages:100-200mg/kg.
  • Administration:每天饲喂处理

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

 

规格

10mg, 50mg, 200mg

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