产品简介：
Defactinib 是一种新型FAK抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
分子式：C20H21F3N8O3S 分子量：510.49
别名：VS-6063; PF-04554878；Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-
(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (9.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
作用机理:
本品能够以AKT依赖性的方式，通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44，增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式，在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示，本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。
| 产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。 |
|---|---|
| 靶点 | FAK |
| 体外研究 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。 |
| 体内研究 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种强效的FAK激酶磷酸化抑制剂，能通过AKT依赖性通路克服YB1介导的紫杉醇耐药性。本品和紫杉醇结合应用，显著降低了细胞增殖，加速了细胞凋亡，使肿瘤重量减少了92.7%到97.9%。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9589 mL | 9.7945 mL | 19.5890 mL |
| 5 mM | 0.3918 mL | 1.9589 mL | 3.9178 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
