产品简介：
CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制GSK-3α和GSK-3β的活性，IC50值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
别名：N-6-[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-pyridinediamine,CHIR-98014
分子式：C20H17Cl2N9O2 分子量：486.31
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色粉末
溶解性：……………DMSO：8 mg/mL warmed (16.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。 |
|---|---|
| 靶点 |
GSK-3β
(Cell-free assay) 0.58 nM GSK-3α
(Cell-free assay) 0.65 nM |
| 体外研究 | CHIR 98014抑制人类GSK-3β，Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理，提高CHIR98014浓度，导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。 |
| 体内研究 | GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌，激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素，但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促进葡萄糖排出。此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层，降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制GSK-3α和GSK-3β的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0563 mL | 10.2815 mL | 20.5630 mL |
| 5 mM | 0.4113 mL | 2.0563 mL | 4.1126 mL |
| 10 mM | 0.2056 mL | 1.0282 mL | 2.0563 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 96孔板每孔加满300 μL含激酶，肽底物，和激活剂的buffer(50 mM tris HCl,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,1 mM二硫苏糖醇,25 mM β-甘油磷酸,1 mM NaF,0.01% BSA,pH 7.5)。CHIR 98014加到3.5 μL DMSO中, 随后50 μL ATP加到无细胞实验中，ATP终浓度为1 μM。温育后, 100 μL重复三份转移到Combiplate八孔板上，每孔含100 μL 50 μM ATP和 20 mM EDTA。1 小时后，用PBS冲洗5次, 用200 μL闪烁液密封，30分钟后，用闪烁计数器计数。所有实验步骤在室温下进行。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:CHO-IR细胞 Concentrations:0.01-10 μM Incubation Time:30分钟 Method:表达人类胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10%FBS不含次黄嘌呤的Hamm’s F12培养基上生长。胰蛋白酶化的细胞按每孔1×106个细胞接种在含2 mL无FBS的培养基的6孔板上。24小时后,更换培养基为1 mL含 GSK-3抑制剂CHIR 98014的无血清培养基，对照组终DMSO浓度为0.1%，在37oC下进行30分钟。细胞溶解在50 mM tris(pH 7.8)中,tris含1 mM EDTA,1 mM DTT,100 mM NaF,1 mM 苯甲基磺酰氟(PMSF), 及25 μg/mL亮抑酶肽(buffer A)，然后在4oC下按14000 g转速离心15分钟。在有6-磷酸葡萄糖存在下计算GS比活。 |
| 动物实验 |
Animal Models:8-9周大的db/db鼠 Formulation:溶于15% Captisol，对照组溶于柠檬酸盐 Dosages:30 mg/kg Administration:皮下注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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