产品简介：

SB756050是选择性的TGR5激动剂，用于治疗二型糖尿病。

分子式：C₂₁H₂₈N₂O₈S₂ 分子量：500.59
别名：1H-1,4-Diazepine, 1,4-bis[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]hexahydro
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………DMSO: ≥150 mg/mL
纯度：…………………>98%，BR

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性及研究进展
产品描述	SB756050是选择性的TGR5激动剂，目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。
体外研究	TGR5是一种胆汁酸受体，是治疗2型糖尿病（T2D）的潜在靶点。
体内研究	SB75 6050具有良好的耐受性，易于吸收，呈非线性的药代动力学，血浆暴露量低于100毫克以上，且与西格列汀联合用药时暴露量无明显变化。SB75 6050在剂量组和剂量之间表现出高度可变的药效学效应，在两个最低剂量下看到的葡萄糖增加和两个最高剂量下的葡萄糖没有减少。SB75 6050-西他列汀的葡萄糖效应与单独的西格列汀相当，即使胃肠激素的血浆谱是不同的。

2型糖尿病（2型糖尿病）一直是世界和它的重大负担迫切需要制定新的治疗策略。随着我们对T2DM病理生理学的认识，针对药物的发现也在发展。G蛋白偶联受体（GPCRs）最近在糖尿病治疗领域的关注包括肠促胰岛素受体（GLP1R，GIPR），GPR119，FFAR1（GPR40）、FFAR4（GPR120）和胆汁酸受体GPARB1（TGR5）。其中，GLP-1受体（GLP1R）可能是具有最佳特征的GPCR。其他GPCR，包括游离脂肪酸受体1（FFAR1，也称为GPR40），GPR119和TGR5是近年来发展起来的。TGR5也称为GPBAR1，M-BAR或GPCR19 一种G蛋白偶联受体（GPCR）首先被鉴定为a细胞表面胆汁酸受体在2002年。TGR5激活在肠内分泌细胞中增加了GLP-1的释放。通过促进剂维持血糖的体内平衡，葡萄糖诱导的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，延缓胃排空，促进饱腹感，和增加外周组织中的葡萄糖处理。TGR5也参与褐色的代谢调控脂肪和骨骼肌在能量消耗。因此，TGR5在调解能量方面的关键参与体内平衡和葡萄糖稳态使其具有吸引力治疗代谢性疾病的潜在目标。在目前，TGR5激动剂包括两类天然存在的胆汁酸和一些合成的小的分子。不幸的是，迄今只有一种TGR5激动剂SB-756050已被研究人类作为2型糖尿病的潜在疗法。