Miltefosine

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SKU: MB1816 分类: , 标签:

Miltefosine;米替福新
分子式:C21H46NO4P 分子量:407.57

简介:米替福新Miltefosine 是一种Akt抑制剂,大大减少 HIV-1从病毒感染的巨噬细胞产生。

别名:HePC; Hexadecyl phosphocholine; Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………232.2-233.9 °C (dec.)
溶解性:…………………DMSO:Insoluble; H2O: 10mg/mL;Ethanol:81 mg/mL (198.73 mM)
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

靶点

Akt

PI3K

PKC

~7 μM

体外研究

Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药,对各种寄生虫虫种,癌症细胞,以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ,IC50约为7 μM。Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点,其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用,从而移除循环中感染的巨噬细胞,而不影响健康细胞。Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路,并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取,引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化,40 μM下抑制75%,60 μM下抑制98%。

体内研究

Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β,IL-4,和IL-6,并强烈阻碍胆固醇的酯化反应

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。米替福新mitefosine是一种具有生物活性的烷基磷脂,是一种PI3-K和Akt抑制剂,也能够抑制抗免疫球蛋白诱导的组胺释放。大大减少HIV-1从病毒感染的巨噬细胞产生。抑制蛋白激酶C和磷脂酰胆碱合成。可能被用于研究其药代动力学、代谢、安全性、有效性和递送配方,作为一种潜在的治疗方法,用于治疗癌症,如皮肤淋巴瘤、皮肤转移性黑色素瘤、鳞状细胞癌和乳腺癌的皮肤转移。还可用于研究其作为抗利什曼病(抗原生动物)药物的作用机制和价值。mitefosine可能被用来研究它对细胞信号通路的影响,这些通路包括p38 MAPK通路的激活以及Akt信号通路的差异下调。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4536 mL

12.2678 mL

24.5357 mL

5 mM

0.4907 mL

2.4536 mL

4.9071 mL

10 mM

0.2454 mL

1.2268 mL

2.4536 mL

50 mM

0.0491 mL

0.2454 mL

0.4907 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 使用ApoAlert半胱天冬酶荧光测定试剂盒定量酶活性胱天蛋白酶-3的水平。 简而言之,用50μM米替福新,50μMPerifosine或20nM NVP-BEZ235以及相应的载体对照处理1×10 6 BC-1 PEL细胞。 收获细胞并在12小时后裂解。 将所有样品的等效微克细胞裂解物与荧光半胱天冬酶-3底物(DEVD-AFC)一起温育。 通过胱天蛋白酶-3裂解DEVD释放AFC,其荧光使用FLUOstar OPTIMA荧光计测量,激发和发射滤光器波长分别设定为400和505nm。

细胞实验

  • 将米替福新(HePC)制备成含有10mM米替福新在20mM Tris-HCl,pH7.4中的储备溶液,并储存(-20℃),然后在使用前稀释。
  • NIH3T3细胞在补充有10%FCS的DMEM中在95%空气和5%CO 2的潮湿气氛中生长。 将细胞以0.5-0.8×10 5个细胞/孔接种在35-mm培养皿(6孔板)上。 确定生长18-24小时并确定代表性孔的细胞数(时间0)。 通过向细胞或等体积的Tris-HCl添加新制备的给予浓度的米替福新溶液来开始实验以控制细胞。 孵育60小时后,用电子计数器计数细胞。 计算细胞增殖。

动物实验

  • 将米替福新溶解在PBS(小鼠)中。
  • 米替福新(MFS)制备为水溶液或MFS-脂质纳米胶囊(LNC)分散体(大鼠)。
  • 老鼠
  • 将PEL细胞在冰冷的磷酸盐缓冲盐水中洗涤,计数,并在100μL与100μL贫化生长因子的基质胶混合的PBS中稀释。将总共1×105至7.5×105个BC-1细胞皮下注射到NOD.CB17-Prkdcscid / J或CB17-Prkdcscid / J小鼠的右胁腹中。隔天监测小鼠的可触及肿瘤(2mm3)的发展,此时开始药物或媒介物治疗,并且每周5天腹膜内(哌立福辛)或通过口服强饲法(罗格列酮,NVP-BEZ235)施用。 。使用5至7只小鼠的组来产生PEL肿瘤并用载体或药物混合物处理。每个生物学实验重复多次。对于罗格列酮,使用0.25%甲基纤维素作为载体,并将30mg / kg或60mg / kg罗格列酮悬浮于甲基纤维素中。对于Perifosine和Miltefosine,PBS用作载体,50mg / kg Perifosine或Miltefosine溶解在PBS中。对于NVP-BEZ235,将化合物溶于1:9vol / vol的1-甲基-2-吡咯烷酮和聚乙二醇300的混合物中。给予40mg / kg剂量的NVP-BEZ235或等体积的载体。使用数字卡尺测量肿瘤直径,并计算肿瘤体积。切除肿瘤并在福尔马林中固定。使用线性模型拟合进行统计分析,其中最大可能性是将个体动物视为随机效应。
  • 大鼠
  • 将雄性Sprague-Dawley大鼠(体重270-290g)分成五组(n = 5)。治疗组中的大鼠通过胃管饲法以水溶液或MFS-LNCs分散体施用单次10mg / kg口服剂量的米替福新(MFS)。该剂量相当于在校正大鼠后在临床前研究中给小鼠施用的20mg / kg米替福新剂量。给药后,在麻醉下,在含有EDTA的Eppendorf管中以0.5,1,2,4,7,10,24,48,72和216小时的时间间隔通过眼眶丛收集血液样品。然后将血液样品立即以4000rpm离心10分钟。将血浆样品冷冻并保持在-80℃待分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

100mg, 500mg

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