哌立福新(KRX-0401)

¥300.00

规格: 20mg

CAS 号:157716-52-4
英文名字:Perifosine
质量标准:≥98%,蛋白激酶B(Akt)信号通路阻断剂
货号: MB1880-1

产品简介:

哌立福新(Perifosine)是一种口服有效的Akt抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50为 0.6-8.9 μM。

别名:Perifosine (KRX-0401);哌立福新;NSC 639966;D-21266; D21266;D 21266;
(1,1-Dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate;
分子式:C25H52NO4P 分子量:461.66
物理性状及指标:
外观:……………………白色至米黄色粉末
溶解性:…………………DMSO Insoluble;Water:8 mg/mL (17.32 mM);Ethanol 15 mg/mL (32.49 mM)
含量:……………………≥98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。
靶点 Akt
(MM.1S cells)
4.7 μM
体外研究 Perifosine抑制永生化角质形成细胞(HaCaT细胞)和头颈部鳞状癌细胞增值,IC50 为0.6-8.9 μM。Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2,诱导细胞周期停滞在G1和G2,并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡
体内研究 Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖(PDGF驱动胶质瘤发生)。结果表明,Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物,在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。与PBS处理的对照动物相比,日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。Perifosine诱导血小板和白细胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾脏,而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 哌立福新是一种能够抑制Akt的活性和抗凋亡MAPK通路的烷基磷脂。是一种口服有效的Akt抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1661 mL 10.8305 mL 21.6610 mL
5 mM 0.4332 mL 2.1661 mL 4.3322 mL
10 mM 0.2166 mL 1.0830 mL 2.1661 mL
50 mM
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 Akt激酶活性:
在MM.1S细胞中添加或不添加Perifosine(5 μM,6小时),然后用IL-6(20 ng/mL,10分钟)刺激。体外Akt激酶活性测定试验使用Akt激酶检测试剂盒。
细胞实验 Cell lines:人脑胶质瘤细胞系

  • Concentrations:0, 15, 30和45 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:细胞在含10%FCS的培养基中培养48小时,添加不同浓度的Periosine。细胞活力通过3-(4,5 – 二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基溴化镁(MTT)法确定。 (细胞增殖试剂盒I;罗氏)。在590nm处的吸光度是用96孔读板仪记录。
动物实验 Animal Models:MM.1S MM细胞在BNX裸鼠(5〜6周龄)的右腰部皮下接种。

  • Formulation:0.9% NaCl溶液
  • Dosages:250 mg/kg/wk或者36 mg/kg/d
  • Administration:口服
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White or almost white powder

Identification

HNMR,MS

Purity(HPLC-ELSD)

≥98%

规格

20mg

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