分子式：C18H22N4O2 分子量：326.39
简介：Peficitinib（ASP015K）是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和Tyk2的IC50值分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM。
别名：ASP015K；JNJ-54781532；佩非西替尼
物理性状及指标：
外观：……………………….淡黄色至黄色固体
含量：………………………..>98%
溶解性：……………………..DMSO：65mg/mL；水、乙醇中不溶
产品用途：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Peficitinib是一种新型、有效、口服生物可利用的Janus激酶JAK抑制剂，具有潜在的抗炎活性。
储存条件：2~8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输（按季节）
生物活性：
| 靶点 | JAK3 (IC50=0.7nM)；JAK1 (IC50=3.9nM)；JAK2 (IC50=5nM)；Tyk2 (IC50=4.8nM) |
| 体外研究 | Peficitinib对JAK活性的抑制呈浓度依赖性。在相同的实验条件下，托法替尼的IC50值为3.7nM(JAK1)、3.1nM(JAK2)、0.8 nM(JAK3)和16nM(TYK2)。这两种化合物都表现出对JAK3最有效的抑制活性。对JAK3的选择性比对JAK2的选择性高约7倍，比对托法替尼的选择性高4倍。 |
| 体内研究 | 在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中，Peficitinib在预防和治疗剂量方案中均表现出剂量依赖性有效性。 在口服治疗的研究中，Peficitinib可以显著降低脚趾肿胀和踝骨破坏评分。 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养和动物实验，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。