Momelotinib (CYT387)

¥820.00¥2,900.00

CAS 号: 1056634-68-4
SKU: MB3928 分类: , 标签:

Momelotinib;CYT387
分子式:C23H22N6O2 分子量:414.46

简介:CYT387 是 ATP 竞争性的JAK1/JAK2抑制剂。

别名:CYT387;Benzamide, N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (178.54 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CYT387是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。

靶点

JAK1

JAK2

JAK3

IC50

11 nM

18 nM

155 nM

体外研究

CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和18 nM,效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3刺激的亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt)增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387作用于组成型激活的JAK2或MPL信号的细胞系,包括Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM和700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。最新研究显示CYT387抑制IL-6和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387单独用药,以及和传统抗MM治疗药Bortezomib和Melphalan联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。

体内研究

CYT387作用于鼠MPN模型,使白细胞数,血球密度,脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。

特征

CYT387是ATP竞争性小分子JAK1和JAK2抑制剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CYT387 是 ATP 竞争性的JAK1/JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4128 mL

12.0639 mL

24.1278 mL

5 mM

0.4826 mL

2.4128 mL

4.8256 mL

10 mM

0.2413 mL

1.2064 mL

2.4128 mL

50 mM

0.0483 mL

0.2413 mL

0.4826 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

无细胞激酶活性检测实验测定IC50值:
在肽底物磷酸化实验之前,纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)标标记的JAK激酶域。在384孔板上,使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。

细胞实验

  • Cell lines:Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L
  • Concentrations:0 到10 μM
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合,然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时,然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。

动物实验

  • Animal Models:移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠
  • Formulation:Cyt387溶于NMP (120 mg/mL)。随后使用0.14 M Captisol 稀释CYT387/NMP 混合物,使其浓度变为6 mg/mL,再使用0.1M Captisol稀释,使其浓度变为4 mg/mL。
  • Dosages:≤50 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg

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